依托贝特原料及缓释胶囊技术转让

1. 项目名称
依托贝特
英文名：Etofibrate
商品名：Afioyan， Lipo—Merz，Nofievan，Tricerol一14—543 

2. 注册类别
原料药：3类；缓释胶囊：3类
3. 适应症
本品为降血脂药。适用于高血脂症（严重的原发性和继发性高血脂症），动脉搏粥样硬化，脑血管及末端血管障碍，血管及视网膜血管病变，预防中风、心脏病变、心肌梗塞、高血压、高血脂肥胖症、血液循环障碍等。
4. 规格
胶囊剂：300mg／粒
5. 药效学
本品为安妥明和烟酸的复合物，服后在体内分解为安妥明和烟酸迅速产生作用，且作用持久，可产生降低甘油三酯和胆固醇水平的作用。。
6. 原料药工艺路线及研究情况
2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸与乙二醇酯化成其2-羟基乙酯后,与二氯亚砜作用生成2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸2-氯乙酯,再与3-吡啶甲酸钠作用合成目标物依托贝特。结果:目标物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证其化学结构。结论:该法合成操作简便,依托贝特总收率达53％。
制备依托贝特胶囊,并对其稳定性进行考察。方法:从制剂的外观、胶囊内容物流动性、溶出度方面考察,对处方进行筛选优化,确定制备胶囊的原料药与辅料的*比例,并通过影响因素试验、加速稳定性试验和*稳定性试验考察依托贝特胶囊的稳定性。结果:在*处方配比条件下,胶囊的外观、流动性、溶出度较理想。稳定性试验表明,上述条件下制备的胶囊各项考察指标与试验前比较,无明显的改变,稳定性较好。结论:依托贝特胶囊制备方法简单可靠,制备的胶囊稳定性好。