醋酸巴多昔芬原料及制剂技术转让

1. 项目名称
醋酸巴多昔芬
英文名：Bazedoxifene acetate
商品名： Conbriza （EU）等

2. 注册类别
化药3.1类
3. 适应症
预防妇女绝经后的骨质疏松。
4. 规格
20mg 
5.药理作用
可竞争性抑制1713一雌二醇与雌激素受体ERoc和ER13的结合，对骨骼有雌激素激动剂活性，能改善脊椎和髋部的骨密度，故能显著降低骨质疏松症绝经妇女的椎骨骨折风险。 
6.市场前景
绝经后骨质疏松症（postmenopausal osteoporosis，POP）是一种与衰老有关的常见病，主要发生在绝经后妇女，由于雌激素缺乏导致骨量减少及骨组织结构变化，使骨脆性增多易于骨折，以及由骨折引起的疼痛、骨骼变形、出现合并症，乃至死亡等问题，严重地影响老年人的身体健康及生活质量，甚至缩短寿命，增加国家及家庭财力与人力负担。与绝经相关的骨质疏松症已是不可忽视的重要保健课题。妇女绝经后骨质疏松发病率显著高于男性。美国妇女因骨质疏松发生骨折的危险性为17％，而男性为6％。 
　　澳大利亚60岁以上的妇女骨质疏松发病率为58％，男性为28％。我国北京、上海等地流行病学调查显示，60岁以上老年人骨质疏松患病率女性为40％～50％，男性约为20％。巴多昔芬主要适应证为预防和治疗绝经期后骨质疏松症。目前进行的多中心，III期临床研究显示，巴多昔芬联合雌激素可预防骨质丢失，且不会刺激乳腺或子宫。
　　对于具有正常或低BMD的健康绝经后妇女，SERM（选择性雌激素受体调节剂）能在不刺激子宫内膜的情况下预防骨丢失和降低骨转换。在一项拥有了6847名绝经后骨质疏松症妇女的3年的RCT中（平均年龄66岁），每天20mg或40mg的巴多昔芬能分别使椎骨骨折的发生率降低42%和37%。但对非椎骨骨折无效。巴多昔芬治疗的耐受性与雷洛昔芬相似。与安慰剂组相比能使血管舒缩症状、VET和腿痛性痉挛的发生率增加。
根据骨密度数据，巴多昔芬在骨骼中显示雌激素激动剂活性，能改善脊椎和髋部的骨密度，并显著降低患骨质疏松症的绝经妇女的椎骨骨折风险。这说明巴多昔芬对于子宫内膜有*的作用。用巴多昔芬对绝经期后的妇女进行治疗时不会刺激子宫及乳腺细胞。
巴多昔芬是一个很不错的品种，值得仿制开发！