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细数2018年历久弥新的21种老药

2018年01月09日 09:19:21中国制药网点击量:1208


  【中国制药网 产品资讯】尽管我们经常关注一些新的和极为昂贵的重磅炸弹药物,但请不要忘记那些经受住时间考验的老药。历久弥新,老药不老,2018这里有21种老药仍在处方单上,在新的一年里继续为大家的健康之旅保驾护航。

 

  抗菌药物
 
  异烟肼
 
  异烟肼于1912首次合成,1945发现其具有抗结核杆菌活性;1951年异烟肼在纽约开始临床试验;1952年罗氏的异烟肼率先在美国上市,商品名雷米封。50多年后的今天,尽管耐药性不断出现,异烟肼仍为肺结核及肺外疾病治疗方案的一个标准组分。
 
  青霉素
 
  1928亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。1940年,英国的病理学家佛罗理(H.W.Flory)和德国的生物化学家钱恩(E.B.Chian)通过大量实验证明青霉素可以治疗细菌感染并建立了从青霉菌培养液中提取青霉素的方法。随后医生第一次用青霉素救治一位患败血症的危重病人,使当时无法治疗的败血症病人恢复了健康。于是青霉素一时成了家喻户晓的救命药物,这三位科学家因青霉素而分享了1945年的诺贝尔生理和医学奖。二战期间青霉素广泛使用,成为当时最伟大的“救命药”。如今,青霉素仍然对许多微生物有抑制活性,是治疗A组β溶血性链球菌(GABHS)感染的首选药物,所有GABHS菌株都对青霉素敏感。目前最大的担忧是临床对青霉素过敏的过度诊断,尤其儿童过敏。
 
  磺胺类抗菌药
 
  1932德国病理学家发现偶氮染料的化学衍生物百浪多息具有抗菌活性,后来证实其抗菌活性来自代谢产物磺胺。小说《紫丁香少女》记载,二战期间纳粹政权曾在拉文斯布吕克妇女集中营进行磺胺类药物活体实验。
 
  在青霉素发现之前,磺胺是最好的抗菌药。磺胺类药物对许多革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、诺卡氏菌属、衣原体属和某些原虫(如疟原虫和阿米巴原虫)均有抑制作用。尽管磺胺类抗菌药仍是抗菌药的中坚力量,但副作用、药物过敏、新抗生素的引入以及耐药性等降低了磺胺类抗菌药的效用。对一种磺胺药物耐药意味着对所有该类药物耐药。
 
  联磺甲氧苄啶(Trimethoprim/sulfamethoxazole)目前是社区里获得性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(CA-MRSA)感染的一线治疗用药。但使用时需特别注意高钾血症风险,尤其是老年人。
 
  四环素类抗生素
 
  四环素在1955年获得专利,其后3年四环素成为美国处方中使用最广泛的广谱抗生素。尽管四环素继续被用于治疗衣原体、螺旋体、炭疽、鼠疫、兔热病以及其他感染,但广泛使用尤其是在兽药领域导致四环素出现严重耐药性。特别是一些肺炎球菌菌株和大多数GABHS、革兰氏阴性杆菌性泌尿病原体和产青霉素酶的淋球菌对四环素耐药。大多数社区获得性MRSA菌株对多西环素和米诺环素敏感,这两种药物也用于治疗痤疮。最近的研究集中在四环素(特别是二甲胺四环素)的抗炎特性以及神经保护潜力(eg预防阿尔茨海默病、中风和神经肌肉失调等)。
 
  心血管药物
 
  阿司匹林
 
  阿司匹林,从3500年前“柳树皮可以止痛”发展而来的药物,自1899年进入临床以来一直在市场推广,用于解热镇痛,被称为“世纪之药”。虽然有很多镇痛产品可取代阿司匹林,但在某些情况下阿司匹林仍然是一个合理的选择。阿司匹林在预防疼痛方面也有效果,最近的一项系统性综述得出结论,经常使用阿司匹林可以减少偏头痛的发作频率。
 
  阿司匹林具有抗血栓作用,因而目前主要用于心血管疾病(CVD)领域,包括最初的心肌梗塞(MI)治疗(阿司匹林咀嚼片),以及预防MI和中风。2016年,美国预防服务工作组(USPSTF)建议阿司匹林可用于部分成年人群预防心血管疾病。越来越多的证据表明,使用阿司匹林可降低结肠直肠癌的发病率。2016年USPSTF指南建议阿司匹林可用于50岁或50岁以上的成年人的心血管疾病和结直肠癌的初级预防。
 
  地高辛
 
  洋地黄类药物因其治疗窗窄而困扰临床医生数百年之久,“现代”洋地黄类药物的使用可能要归因于英国医生威瑟灵,他用洋地黄治疗水肿并于1785年发表了题为《关于洋地黄》的专著,从此洋地黄在欧洲被广泛应用。
 
  从毛花洋地黄植物提取出的药物地高辛(Digoxin)是一种中效强心苷,堪称是治疗心力衰竭历史最悠久的药物。每年在美国会开出数百万的地高辛处方,但由于其安全范围狭窄,治疗量与中毒量非常接近,个体差异亦较大,导致中毒事件频发。新的数据开始质疑地高辛用于治疗心房纤颤和心力衰竭的有效性,地高辛治疗心房颤动的疗效甚微,不能显著降低劳力性心率。美国心脏协会、美国心脏病学会和美国心力衰竭协会发布的2017心衰管理指南更新中不推荐使用地高辛治疗心力衰竭。2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,地高辛在2B类致癌物清单中。
 
  硝酸甘油
 
  硝酸甘油最初的药用记载可追溯到1867治疗心绞痛,到目前为止硝酸甘油仍是急性心绞痛和心绞痛预防治疗的主要药物。硝酸甘油与其他常用药物吗啡和阿司匹林等组合用于急性冠脉综合征早期治疗,同时它也是临床手术中常见的控制性降压药。研究人员一直在探索硝酸甘油的新用途,特别是外用制剂。一个更有趣的应用是治疗肱骨外上髁炎,另有研究表明硝酸甘油可以减轻糖尿病神经病变患者的疼痛。由于硝酸甘油可直接松弛血管平滑肌特别是小血管平滑肌,使周围血管舒张,因此它也被研究作为抗癌药物的潜在辅助药物,以增强药物渗透性。
 
  螺内酯(安体舒通)
 
  螺内酯于1959年问世,是一种人工合成的甾体类低效利尿剂,其结构与醛固酮相似,是醛固酮的竞争性抑制剂。2017更新的心力衰竭管理指南中继续推荐它用于治疗伴有射血分数降低的心力衰竭患者。它在治疗初治难治性高血压方面也有重要作用,原发性醛固酮增多症是继发性高血压的常见原因,影响约5%-10%的难治性高血压患者,这类患者使用螺内酯非常有效。最近的研究表明,轻度高血压患者或者健康人也有可能患原发性醛固酮增多症。
 
  值得注意的是,新的醛固酮拮抗剂依普利酮可能最终会取代螺内酯,其副作用——男性乳房发育症发病率较低。但由于螺内酯便宜,所以它很可能会继续发挥重要作用。
 
  非袢利尿剂
 
  早期利尿剂始于十六世纪,来源于中草药提取物,是当时治疗水肿的主要药物。第一个利尿化合物——有机汞制剂在20世纪40年代中期被碳酸酐酶抑制剂所取代。1960年,氢氯噻嗪被批准,与此同时,美国心脏协会和美国国立卫生研究院报告表示心脏疾病死亡率下降部分归因于新的噻嗪类抗高血压药的使用。噻嗪类利尿剂在治疗高血压中的地位稳固,是初始降压治疗指南中的骨干,也被推荐作为二、三线的联合用药替代品。
 
  另一个更古老的利尿剂氯噻酮在2017更新的指南中,被推荐为一线用药,治疗无其它并发症的高血压。
 
  华法林
 
  20世纪20年代,加拿大和美国北部牧场的牛羊们在食用发霉的野苜蓿后发生异常出血,1940年,化学家卡尔·保罗·林克从这些发霉的牧草中最终分离出了具有抗凝血作用的物质,并确定了它的结构为双香豆素。后对双香豆素进行结构改造,于1948年得到了一种更强效的抗凝物质,并把它命名为华法林。此后的若干年内,华法林一直被作为老鼠药使用。在一名海军新兵吞服大量华法林自杀未遂后,人们才意识到这种药物还可以用于人类。
 
  1954年,华法林被批准用于预防血栓和血栓栓塞,目前仍然是美国最广泛使用的口服抗凝剂。不过随着新的无需常规监测国际标准化比值(INR)和药物-药物相互作用更少的直接作用的口服抗凝剂(DOACs)(eg凝血酶抑制剂(达比加群酯等)和凝血因子Xa抑制剂(阿哌沙班、利伐沙班和依度沙班等))的崛起,华法林的使用逐渐减少。在目前的临床实践中,基于提高疗效和降低出血风险,凝血因子Xa抑制剂逐渐成为心房纤颤患者抗凝治疗的首选方案。
 
  达比加群酯是唯一具有特异性逆转剂(idarucizumab(Praxbind),2015年获FDA批准)的直接口服抗凝药。对于其它缺乏逆转剂的DOACs来说,当它们首次进入市场时,理论上的担忧并没有被证明是一个严重的问题。
 
  不过由于华法林作用时间较长,成本较低,并且能够监测患者的依从性,所有这些结合起来,市场对华法林的需求也将持续。
 
  治疗糖尿病和内分泌紊乱的药物
 
  糖皮质激素
 
  在20世纪30年代,有六种激素从肾上腺中分离出来,其中一种是皮质醇。20年后,合成的皮质醇类似物——可的松首次被用于治疗类风湿关节炎患者。糖皮质激素是由肾上腺皮质最中层束状带分泌的一种代谢调节甾体激素,又名“肾上腺皮质激素”,其对许多急慢性疾病极为重要,可用于治疗特应性皮炎、炎症性肠病和慢性阻塞性肺病等疾病。目前临床有许多给药系统,包括局部、口服、静脉注射、吸入、耳蜗植入和玻璃体植入等。2017年10月FDA批准了关节内注射的糖皮质激素缓释制剂用于治疗骨关节炎膝关节疼痛。
 
  短期使用类固醇的益处和长期使用的副作用都是有据可查的,不过短期使用的副作用尚无太多的临床报道。最近的一项研究发现,在商业健康保险计划覆盖的美国成年人中,多达20%的人在3年内至少使用过一个疗程的口服类固醇,这些患者中有相当一部分经历过药物不良反应,这表明短期使用类固醇宜用最低剂量。
 
  胰岛素
 
  1869胰岛素被发现,20世纪20年代首次应用于临床治疗糖尿病,将以前致命的疾病转变为可控制的慢性疾病。目前开发了很多新的胰岛素类似物剂型,包括速效(如门冬胰岛素,赖脯胰岛素,谷赖胰岛素)、超速效(Fiasp门冬胰岛素)、长效(如地特胰岛素,甘精胰岛素、德谷胰岛素)胰岛素类似物等。长效胰岛素与胰高血糖素样肽1受体激动剂组合用药已被批准。最近,吸入型胰岛素(Afrezza)也已上市。
 
  二甲双胍
 
  二甲双胍在20世纪20年代首次被合成,在接下来的20年中由于当时研究主要集中在胰岛素及其他降糖药物,导致二甲双胍降糖作用被忽视。20世纪40年代,二甲双胍降糖作用再次被人们关注,并于1957年首次用于治疗糖尿病,直到1995年二甲双胍才被引进到美国。在无禁忌症的情况下,二甲双胍被推荐作为治疗2型糖尿病的一线口服药物。二甲双胍可以延缓糖尿病进程,是已经明确表明可以预防糖尿病心血管并发症的唯一药物。二甲双胍现在被推荐用于治疗1型糖尿病患者的肥胖,也是治疗多囊卵巢综合征及其并发症的重要药物。
 
  越来越多的研究证实二甲双胍具有广泛的益处,最值得注意的是能够显著降低结肠癌风险。虽然有证据表明,二甲双胍能降低其他类型癌症的发病率和死亡率,不过需要进一步研究证实。
 
  丙硫氧嘧啶
 
  著名的生物医学家Edvin Astwood(1909-1976)注意到某些非甲状腺相关的化学物质会导致大鼠甲状腺肿,之后发现丙硫氧嘧啶。丙硫氧嘧啶于1947被批准上市,是治疗Graves症的重要药物。2010该药物标签中增加黑框警告,警告严重肝损伤和急性肝衰竭的风险。2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,丙硫氧嘧啶在2B类致癌物清单中。
 
  镇痛药
 
  对乙酰氨基酚(扑热息痛)
 
  1884,斯特拉斯堡的一家药店误将乙酰苯胺配给了蠕虫感染的病人。病人的蠕虫感染没有改善,但令人惊讶的是病人的发热症状得到缓解。这个错误最终导致了对乙酰氨基酚(APAP)的发现。
 
  每周有超过5000万的美国人使用含有扑热息痛的产品,而含有扑热息痛的处方和非处方产品累计超过600种。但是,过量使用含有扑热息痛的产品导致超过75000例急诊就诊,过量APAP引起的肝损伤发生率约15%。
 
  FDA建议处方组合产品中APAP的含量不超过325mg(单一剂量)并要求生产商控制单一剂量的组合产品中APAP的含量不超过325mg。虽然FDA并没有改变推荐的每天最大成人剂量(4000mg),但一些生产商已经将剂量指南中每日最大成人剂量改为3000mg。
 
  吗啡
 
  吗啡源于鸦片,1827年首次由默克出售。从那时起,吗啡以各种给药方式(从口服到静脉,包括病人自控镇痛等一系列剂型)被广泛用于急性和慢性疼痛控制。合成阿片类药物,主要是芬太尼及其类似物应用广泛。不幸的是,阿片类药物滥用已成为当今世界最迅速升级的公共卫生危机,仅在2016,美国就有35000多人因此死亡,已被列为公共卫生紧急事件。尽管过度使用和滥用确实是非常令人担忧的问题,但总的来说阿片类药物仍然是治疗疼痛的必要工具。
 
  纳络酮
 
  关于疼痛管理的讨论必须包括阿片受体拮抗剂纳洛酮,自从1971获得批准以来,它挽救了无数人的生命。从1996年到2014年6月,在美国有超过26000例使用纳洛酮以逆转阿片类药物过量引起的中毒。
 
  纳洛酮用于逆转阿片类药物过量中毒受到成本和渠道的限制。由于纳洛酮的重要性,所有50个州和哥伦比亚特区已经修改了法律,增加公众获得纳洛酮的渠道,一些州已经将纳洛酮纳入常规处方。此外,大多数州和哥伦比亚特区已经通过了过量用药的《善良的撒玛利亚人法》(Good Samaritan laws),用于保护诚实用药过量者。
 
  风湿疾病药物
 
  别嘌呤醇
 
  在20世纪50年代的 “嘌呤革命”中发现了别嘌呤醇具有抑制黄嘌呤氧化酶的功能,此后不久别嘌呤醇就被用于治疗高尿酸血症,并在1966年获得FDA批准。几十年后,别嘌呤醇的安全性和有效性获得证实并被推荐为防止复发性痛风的降尿酸药物。其潜在的心血管保护效应引起了人们的注意,研究发现,别嘌呤醇可能降低心血管疾病风险,减缓肾病进展速度。
 
  秋水仙碱
 
  人类使用始秋水仙碱的历史可以追溯到公元前1500年,第一次关于秋水仙碱的药用记录是在公元一世纪,用于治疗痛风。大量的研究表明秋水仙碱可用于治疗一系列免疫、心脏和皮肤疾病以及数种癌症。
 
  近年来,秋水仙碱被证实具有抗炎的潜力,短期使用可快速、显著减少白细胞介素(IL)- 1β、IL – 18并下调IL - 6水平。秋水仙碱有多种心脏益处,可用于治疗复发性心包炎和预防心内切除后综合征。它对稳定性冠状动脉疾病患者可能有好处,在急性冠状动脉综合征患者的最佳药物治疗方案中加入秋水仙碱,结果显示使用秋水仙碱与斑块稳定有关,研究人员将其归因于其抗炎作用的结果。2016年Cochrane的一份报告指出其用于预防心血管疾病的不确定性仍然存在,特别是在非高危人群中使用。
 
  2017年更新的痛风管理指南中继续推荐秋水仙碱作为急性痛风的一线疗法,并举证表明秋水仙碱可用于开始降尿酸治疗的患者预防急性痛风。秋水仙碱也是目前惟一用于治疗家族性地中海热的药物。
 
  神经和精神病药物
 
  麦角胺
 
  麦角胺(ergotamine)是存在于麦角菌中的一种肽型生物碱。麦角生物碱摄入量不同产生的生物效应不同,如血管收缩、子宫收缩和幻觉等。麦角可引起中毒,麦角中毒(也被称为“圣安东尼火”)已造成数千人死亡,也可能是塞勒姆的怪异行为事件的罪魁祸首。
 
  虽然麦角衍生物仍有许多用途,但其在偏头痛治疗中的作用最广为人知。在曲坦类药物之前,麦角胺和二氢麦角胺是唯一的治疗偏头痛的药物。FDA于2007年将未经批准的含有麦角胺的偏头痛药物撤市,麦角胺和二氢麦角胺目前仍然用于治疗急性偏头痛。
 
  锂盐
 
  锂盐作药用可能已经有数千年历史了。早在公元二世纪,古罗马的希腊医生曾提到使用碱性矿泉水来治疗躁狂症。自19世纪70年代起,锂盐作为一种药物制剂被用于临床,并于1970年获得FDA正式批准。
 
  锂盐仍然是防止I型双相情感障碍复发和住院的最有效的药物。但可能产生毒副作用,而且锂盐的治疗窗口狭窄,因此需要监测血清水平。它还可以作为难治性重度抑郁症的附加治疗;最近的研究发现饮用水中自然产生的锂盐可以降低痴呆和自杀的风险。同时锂盐也可能降低癌症风险。
 
  原标题:历久弥新,老药不老 作者: Aggiechen
(来源:药渡数据)

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