利托那韦 返回列表页

中文名：利托那韦  

英文名：ritonavir    

中文别名：瑞托纳韦 | N-[(2S,3S,5R)-3-羟基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-异丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸 5-噻唑基甲基酯

利托那韦是CYP3A4介导的睾酮6β-羟基化的抑制剂，平均Ki为19 nM，并且还抑制甲苯磺丁脲羟基化，IC50为4.2μM[1]。发现利托那韦是CYP3A介导的生物转化的有效抑制剂（硝苯地平氧化，IC50为0.07mM，17α-乙炔基雌二醇2-羟基化，IC50为2mM;特非那定羟基化，IC50为0.14mM）。利托那韦也是由CYP2D6（IC50 = 2.5 mM）和CYP2C9 / 10（IC50 = 8.0 mM）介导的反应的抑制剂[2]。利托那韦导致未感染的人PBMC培养物中细胞活力的增加。利托那韦显着降低PBMC对凋亡的易感性，其与较低水平的胱天蛋白酶-1表达相关，在膜联蛋白V染色中降低，并且在未感染的人PBMC培养物中降低胱天蛋白酶-3活性。利托那韦在无毒浓度下抑制PBMC和单核细胞以时间和剂量依赖性方式诱导肿瘤坏死因子（TNF）的产生[3]。利托那韦抑制p-糖蛋白介导的沙奎那韦挤压，IC50为0.2μM，表明利托那韦对p-糖蛋白具有高亲和力[4]。利托那韦有效抑制ABT-378的人肝微粒体代谢，Ki为13 nM。利托那韦联合ABT-378（比例为3：129：1）可抑制CYP3A（IC50 = 1.1和4.6μM），尽管效果不如利托那韦（IC50 =0.14μM

Ritonavir是用于治疗HIV感染和AIDS的 HIV蛋白酶的抑制剂。

瑞威尔生物利托那韦仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。