8-溴-7-（2-丁炔基）-3,7-二氢-3-甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮

8-bromo-7-（but-2-ynyl）-3-methyl-1H-purine-2,6（3H,7H）-dione

Cas  No:666816-98-4

分子式：C10H9BrN4O2

分子量：297.11

用途：用作利拉利汀中间体。

利拉利汀由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FDA批准，用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制。

与其他DPP-4抑制剂相比，利拉利汀的主要优势在于：具有优异的肾脏安全性，并能有效降低糖化血红蛋白。利拉利汀主要以原型形式经粪便排泄，其经口服之后，经肾排泄的量仅为给药量的5%，即使静脉给药，也只有30.8%经肾排泄，因此接受治疗的患者无需定期检查肝、肾功能以及剂量调整，所有患者可统一固定剂量，便于开处方。

单用利拉利汀或与二甲双胍或匹格列酮联用时均不会增肌降低血糖风险，与二甲双胍联用时还可产生强效作用。利拉利汀常见不良反应是呼吸道感染、鼻塞、肌肉痛、头痛和喉咙痛。

利拉利汀与一种磺酰脲类联用与抚慰剂比拟18周医治后，提供统计学A1C分明改善；察看到用利拉利汀FPG改善与抚慰剂比拟无统计意义（表8）。用利拉利汀5mg医治患者7.6%运用援救医治而用抚慰剂医治患者为15.9%。利拉利汀和抚慰剂间体重无明显差异。
用二甲双胍和一种磺酰脲类添加结合医治总共1058例2型糖尿病患者参与一项24-周，随机化，双盲，抚慰剂-对照研讨被设计评价利拉利汀与一种磺酰脲类和二甲双胍联用的疗效。

在研讨中患者zui常用磺脲类为：格列美脲（31%），格列本脲[glibenclamide]（26%），和格列齐特[gliclazide]（26%，在美国不能买到）。用一种磺酰脲类和二甲双胍患者被随机化承受利拉利汀5mg或抚慰剂，各每天给药1次。研讨时期未能契合特定的血糖目的患者用匹格列酮援救医治。血糖起点测量包括A1C和FPG。