1. 项目名称
替格瑞洛原料+片剂
英文名：Ticagrelor
商品名：倍林达(替格瑞洛片)，BRILINTA（Ticagrelor Tablet）
化学结构：

2. 注册类别
原料3.1类，片剂6类
3. 适应症
本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。
在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。结果发现，阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100 mg。
4. 规格
90mg/片 
5. 药理作用
替格瑞洛，为化学分类环戊基三唑嘧啶（CPTP）的一员， CPTP是一种选择性二磷酸腺苷（ADP）受体拮抗剂，作用于P2Y12ADP受体，以抑制ADP介导的血小板活化和聚集，与噻吩并吡啶类药物（如氯吡格雷）的作用机制相似。但不同的是，替格瑞洛与血小板P2Y12 ADP受体之间的相互作用具有可逆性，没有构象改变和信号传递，并且在停药后血液中的血小板功能也随之快速恢复。基于替格瑞洛与噻吩并吡啶类药物是一种不同化学分类的药物，因此中文用名“替卡格雷”更换为“替格瑞洛”。
ONSET/OFFSET研究中接受阿司匹林治疗的稳定性冠心病患者中，替格瑞洛显示出快速起效的药理作用，替格瑞洛180 mg负荷剂量给药0.5小时后平均血小板聚集抑制（IPA）达41%，给药2－4小时后达到zui大的IPA作用89%，此作用可保持2－8小时。
6. 国内外有关该品研究现状或生产使用情况
倍林达（替格瑞洛）获得国家食品*（SFDA）颁发的进口药品许可证（IDL），已在中国上市销售。倍林达在85个国家得到批准，被列入29个国家的医疗保险目录，进入31个国家病人自付目录。倍林达（替格瑞洛）近日获得国家食品*（SFDA）颁发的进口药品许可证（IDL）。这意味着，这一针对急性冠脉综合征（ACS）患者的药品已获准在中国正式上市。
7. 市场前景
倍林达的上市，将使抗血小板药物在临床中增添一个更为有力的选择，显著降低ACS患者心血管事件发生风险和死亡率，与目前标准治疗药物氯吡格雷相比， 疗效优势更为显著，为医生以及患者带来更多
的选择。口服抗血小板药物，如倍林达，应用于ACS患者，有助于减少心肌梗死、心血管死亡或卒中等血栓事件的发生风险。据IMS Health 数据显示，2010年中国抗血栓药物市场销售额为12.8亿美元，同比增长35.41%，而2011年销售额超过15亿美元。
倍林达在85个国家得到批准，被列入29个国家的医疗保险目录，进入31个国家病人自付目录。2010年12月在欧洲*上市，2011年7月得到美国食品和药物管理局（FDA）批准。替格瑞洛已经被十部治疗指南*用于急性冠脉综合征（ACS）患者的治疗，其中包括欧洲心脏病学会（ESC）指南、美国心脏病学会（ACC）指南和美国心脏协会（AHA）指南等。
研究证实，替格瑞洛与已上市的抗凝血药类似，也可用于病人接受冠状动脉搭桥手术或血管成形术中清除动脉阻塞后的血栓。替格瑞洛可显著降低ACS患者心血管事件发生风险和死亡率，是抗血小板药物一个更为有力的选择，与目前标准治疗药物氯吡格雷相比,，疗效优势或更为显著。
8. 知识产权情况
替格瑞洛有化合物，2019年12月2日到期；晶型，2021年5月31日到期。
http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/001241/human_med_001398.jsp&mid=WC0b01ac058001d124
9．原料药工艺路线及研究情况
起始物料：3 ,4-二氟苯甲醛
中间体：,(1 R ,2 S)222(3 ,42 二氟苯) 环丙基氨：符合标准，并建立质控；成品质量：符合申报要求。
已经完成原料的中试放大，建立了完整的原料药和中间体质量控制体系。
10. 制剂处方工艺研究情况
进行了初步试验，待与合作厂家合作申报。