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高月
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北京市朝阳区东三环南路58号富顿中心A座601室
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伊拉地平原料+片+胶囊+缓释片技术转让
伊拉地平原料+片+胶囊+缓释片技术转让
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更新时间:2017-11-01 02:43:52浏览次数:3824

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【简单介绍】
伊拉地平原料+片+胶囊+缓释片技术转让
【详细说明】

1. 项目名称
伊拉地平原料++胶囊+缓释片
英文名:Isradipine
商品名:导脉顺 
2. 注册类别
化药3.1
3. 适应症
钙拮抗剂,兼有降压、抗心绞痛和抗动脉硬化作用,用于治疗原发性高血压、心绞痛和动脉硬化症等。
4. 规格
2.5mg5mg
5. 药理作用
伊拉地平(Isradipine)是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂。它通过扩张血管,减少周围血管阻力,增加冠脉血流量,改善心肌供氧功能而达到降低血压的目的。
6. 国内外有关该品研究现状或生产使用情况
研究揭示,本品对钙通道具有非常高的亲和力,对动物主动脉、冠状动脉、脑动脉以及人体大脑前动脉(作用强于尼莫地平)去极化引起的收缩具有很强的抑制作用。特别对冠状动脉和窦房结自发活动的抑制作用有较高的选择性,对心脏抑制作用较小。该药可用于高血压、心力衰竭一 绞痛、动脉粥样硬化等疾病的缓解和治疗。每日常用量2.57.5mgb.i.d.,与心得安联台用药可减少心得安的剂量。少数病人服用本品后由于水肿而停药。未见反射性心动过速副作用。
伊拉地平口服吸收迅速,9O%~95%经胃肠道吸收,有广泛的首过效应,生物利用度l6 l8 。快释剂在24h时达到峰值浓度,作用时间为l2小时,半衰期为89小时,控释剂用药2小时后起效,8l0小时达到峰值浓度,维持24小时。食物影响吸收,蛋白结合率大于95 ,它的分布容积是283L,血浆浓度峰值和曲线下面积在口J~20mg后与剂量成线型关系。在肝脏广泛代谢,有6个代谢产物,60 65%由尿排出(经肾排泄的原药很微量),其余由粪便排出。本品的清除与肾小球过率无关,也不影响肌酐的清除率,因此肾损害者无需调整剂量。
根据1份刊登在《自然》科学杂志网上的报导,美国研究人员发现治疗高血压药Isradipine,可能可以延缓、甚至中止巴金森氏症病情。这项发现为治疗这种病情带来新希望。
美国芝加哥西北大学生理学教授苏梅尔所带领的研究团队发现,服用Isradipine可以使老化的多巴胺细胞重新变年轻。 这项结果在实验室老鼠身上得到令人振奋的答案,目前考虑以自愿受试者为实验对象,探求zui後结果。脑细胞死亡是造成巴金森氏症的主要原因。 
苏梅尔表示,他们希望这种药可以保护多巴胺神经元,只要早期服用,即使是高危险群也可以达到预防巴金森氏症的效果。就好像每天吃一颗低剂量的阿司匹林可保护心脏一样。 巴金森氏症是一种中枢神经系统退化的毛病,目前无法治癒。这种病会造成患者不自主抖动,并伴随语言和行动能力衰退,大约有三分之一的患者zui後会变成痴呆。粗估每五百人中就有一人罹患这种症状。医学上认为,造成这种疾病的原因是因多巴胺消失,这是一种可直接指挥人体行动的化学物质,由大脑的黑质体提供。 
新研究中发现多巴胺细胞在成年后,会愈来愈依赖钙离子。由於钙离子很难控制,使它必须释放更多的能量加以控制,导致压力过大,造成细胞提早死亡。 苏梅尔的实验就是利用Isradipine抗高血压和中风的特性,为多巴胺细胞注入更多的钙质,使得神经元重新恢复年轻的状态。
7. 市场前景
伊拉地平作为钙拮抗药与其他地平类的药物相比,除了具有二氢吡啶类药物的一般优势外,还有以下特点:(1)降压作用平缓,持续时间较长,不良反应少。(2)每天只需服药一次,较方便,病人依从性好。(3)临床研究表明,依拉地平除了抗高血压外还对神经具有保护作用,对帕金森病、阿尔茨海默病都有一定治疗作用。
因此依拉地平作为抗高血压药必将有广阔的市场需求。



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