依西美坦 原料 依西美坦 原料
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产品名 依西美坦
英文名 Exemestane
CAS号 107868-30-4 EINECS号 643-090-2
分子式 C20H24O2 分子量 296.4
品牌—湖北 型号—HBW-Y576 产量—2吨/月
出口标准 USP39
性状 白色粉末
含量 98.0%~102.0%
炽灼残渣 ≤0.20% 水分≤0.30%
比旋光度 +290°~+300°细度 100%≤20um
依西美坦相关化合物B≤0.15% 依西美坦相关化合物C≤1.0%
依西美坦相关化合物D≤0.10% 其他未知的杂质≤0.10%
总杂质 ≤2.5%
乙醇 ≤5000ppm 乙酸乙酯 ≤5000ppm
优势—专业检测,实验*
作用 现货用于外贸出口、科学研究和试剂生产等领域
包装 1KG/铝箔袋
依西美坦为甾体芳香酶灭活剂，其结构与芳香酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物。由于绝经后妇女的雌激素主要是由雄激素(肾上腺皮质产生)在外周组织中的芳香酶作用下转化而产生，本品通过与芳香酶的活性位点不可逆性结合而使其失活，从而明显降低绝经妇女血循环中的雌激素水平。本品对肾上腺皮质激素的生物合成无明显影响，即使浓度高于抑制芳香酶作用浓度600倍时，对皮质激素生成途径中其他k酶也无明显影响。本品口服吸收迅速，吸收受食物影响，口服生物利用度为42%。绝经后妇女对药物的吸收率比健康受试者高，患者口服本品后2～4小时达血药峰浓度，达峰时间平均为1.2小时，比健康受试者(2.9小时)短。主要与α1-酸性糖蛋白及蛋白结合，总蛋白结合率为90%。主要经肝脏代射，代谢物为无活性的17-氢依西美坦，清除半衰期为24小时。主要经尿液或粪便排出，各占服药量的42%。
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