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咪唑抗真菌系列原料多方位对比

阅读:215发布时间:2018-4-10

咪唑(imidazoles)为合成的抗真菌药。作用机制为抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成。抗菌作用与两性霉素相似,它能选择性抑制真菌细胞色素P-450依赖性的14-α-去甲基酶,使14-α-甲基固醇蓄积,细胞膜麦角固醇不能合成,使细胞膜通透性改变,导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。本类药物在肝脏代谢,主要经胆汁排出,在肾功能不全时不需改变剂量。

 

1. 克霉唑(clotrimazole)对大多数真菌具有抗菌作用,对深部真菌作用不及两性霉素B。口服吸收差,一次服3g的血药峰浓度仅1.29mg/L,t1/2为3.5~5.5小时。连续给药由于肝药酶诱导作用可使血药浓度降低。不良反应多见,目前仅局部用于治疗浅部真菌病或皮肤粘膜的念珠菌感染。

2.咪康唑(miconazole)抗菌谱和抗菌力与克霉唑基本相同。口服吸收差,生物利用度约25%~30%,且不易透过血脑屏障,t1/2约24小时。静脉给药用于治疗多种深部真菌病。在两性霉素B不能耐受时,作为替代药。局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染,疗效优于克霉唑和制霉菌素。静脉给药可致血栓静脉炎

3.酮康唑(ketoconazole)是广谱抗真菌药。对念珠菌和表浅癣菌有强大抗菌力。口服易吸收,血浆蛋白结合率达80%以上,不易透过血脑屏障,血浆t1/2为7~8小时。口服治疗多种浅部真菌病的疗效至少相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑。酮康唑在酸性溶液中溶解吸收,因此不能与抗酸药、胆碱受体阻断药及H2受体阻断药同服,必要时至少相隔2小时。老年人胃酸缺乏,应将药片溶于4ml的稀盐酸中服下。不良反应有胃肠道反应,血清转氨酶升同,偶有严重肝毒性及过敏反应等

4.氟康唑(fluconazole)广谱抗真菌药,抗菌谱与酮康唑相近似,体外抗真菌作用不及酮康唑,但其体内抗真菌作用比酮康唑强10-20倍。口服吸收后,生物利用度达90%,口服150mg于1.5~2.0小时达峰浓度3.8mg/L,蛋白结合率低,体内分布广,可渗入脑脊液,体内代谢甚少,约63%以原形由尿排出,血浆t1/2约30小时。本品可供口服及注射用。主要用于念珠菌病与隐球菌病。不良反应在本类药中zui低,有轻度消化系统反应,过敏反应,头痛、头晕、失眠。

5.益康唑econazole主要用于皮肤或粘膜感染,治疗皮肤癣病,如股癣、手足癣及念珠菌等。用栓剂或霜剂,用150mg益康唑栓,每晚1粒,连用3日;50mg益康唑栓,每晚1粒,连用15日;霜剂(1%),每晚涂擦1次。

 

6. 伊曲康唑Itraconazole适用于真菌感染的病人。这种药物一般口服或静脉注射孕妇禁用禁止与阿司咪唑、西沙必利、多非利特、咪唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁、舍吲哚、特非那丁合用

 

 


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