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盐酸二甲双胍

阅读:860          发布时间:2018-2-10

​           盐酸二甲双胍

 

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盐酸苯乙二甲双胍

英文名称:Phenformin Hydrochloride

分子式:C10H15N5.HCL

分子量:241.72

熔点:174-178℃

PH:  6.0-7.0

干燥失重:≤0.1%

炽灼残渣:≤0.1%

CAS:834-28-6

EINECS号 212-637-3 

性状:本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯jia烷中几乎不溶。


用途:降血糖药。本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药.其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104的蛋白质)结合,此受体与ATP敏感的K+(KATP)通道相耦连,促使KATP通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放,Ga2+内流而促使胰岛素的释放,并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明,不同的磺酰脲煤药物与KATP的亲和力不同。

其顺序为:优降糖=格列美脲>甲ben磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪。故心血管的不良反应亦很少。

 

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