普瑞巴林给癫痫患者带来了希望

普瑞巴林是一种西药，片剂、胶囊，临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。

通用名称: 普瑞巴林

商品名称：乐瑞卡

剂型：片剂、胶囊

规格：25mg、 50mg、75mg、100mg、150mg、200mg、300mg

化学名称：(S)-3-（氨甲基）-5-甲基己酸

美国化学文摘登录号: [ 148553-50-8 ]

分子式：C8H17NO2

分子量：159.23

物化性质： 白色结晶性粉末

熔点 (oC)：184 - 186

用途：该药是在开发的癫痫治疗药中zui有希望的一个药物，疗效更好和给药更方便。也可以用于治疗疼痛和焦虑如带状疱疹后遗神经痛。

生产方法

3-氰基-5-甲基己-3-烯酸乙酯和氢氧化锂一水合物溶于四氢呋喃和水中，在室温剧烈搅拌4h。用3mol/L盐酸酸化至pH为2，用乙酸乙酯提取。提取液合并，干燥，减压浓缩。剩余物溶于乙酸乙酯，加入叔丁胺的乙酸乙酯溶液。过滤收集沉淀，干燥，得3-氰基-5-甲基己-3-烯酸叔丁铵盐。该铵盐和[(R,R)MeDUPHOS]Rh(COD)BF4溶于甲醇，在27～33℃和0.35MPa的氢压下搅拌过夜。加到氢氧化钾水溶液中，减压浓缩。加入镍A-7000催化剂，在0.35MPa的氢压下搅拌过夜。过滤，滤饼用甲醇洗，滤液和洗涤合并，减压蒸出甲醇，加入异丙醇。加热至65℃，加入冰乙酸，加热至73℃。急冷至50℃，再缓慢冷至室温。冷至0～5℃，保持3.5h。过滤，滤饼用异丙醇洗，干燥，得异丁加巴(148553-50-8)。

国内尚科生物*家通过生物催化的方法成功生产出吨级的普瑞巴林。

药理药效

该药是一种新型γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放，临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。