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舒洛芬CAS号40828-46-4抗风湿原料
舒洛芬
别名:噻丙吩;噻酮布洛芬;Sutoprofen;Suprol;Surfrex
CAS号: 40828-46-4
分子式: C14H12O3S
分子量: 260.30828
EINECS号: 255-096-9
舒洛芬CAS号40828-46-4抗风湿原料
药理作用
舒洛芬为苯乙酸衍生物,为非麻醉性镇痛药。可通过抑制PG合成、并直接干扰或拮抗PG的效应而起作用。其镇痛活性大于消炎活性。动物实验及临床观察表明,舒洛芬的镇痛作用比其他外周镇痛药如吲哚美辛、酮洛芬、托美丁、保泰松强,在大鼠佐剂关节炎模型实验中,舒洛芬的作用与口服布洛芬和佐美酸相等,比对乙酰氨基酚和可待因大,而比注射*小。各种动物模型证明,舒洛芬还能抑制炎症的红疹、发热及水肿等症。作用机制是通过抑制前列腺素合成酶。并直接干扰或拮抗前列腺素的效应而发挥作用。
药代动力学
舒洛芬口服吸收迅速,自胃肠道吸收并广泛分布于各组织,能通过关节腔,亦可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。主要在肝中代谢,从肾脏排泄。健康人口服200~400mg后,约30min产生明显镇痛作用,tmax为1h,t1/2约2h,作用持续4h。血浆蛋白结合率高,体外试验证明,苯妥英钠、华法林和甲苯磺丁脲存在时,不影响舒洛芬的蛋白结合率。胃内食物及牛奶会降低舒洛芬的吸收率和zui高血药浓度。舒洛芬与抗酸药同服不会降低其主要生物利用度。
适应证
舒洛芬适用于类风湿性关节炎、骨关节炎、急性痛风以及手术后、创伤、分娩等引起的轻、中度疼痛或其他病因引起的疼痛,如肌肉痛、牙痛、痛经等。临床用于预防白内障手术中瞳孔缩小及治疗术后炎症反应等;也可用于治疗接触镜引起的巨乳性结膜炎。
禁忌证
对水杨酸类或其他非甾体抗炎药过敏者、患活动性胃肠道溃疡者禁用舒洛芬
用法用量
1%溶液,每天3或4次。
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