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两性霉素B多烯类抗生素原料药厂家
两性霉素B
1397-89-3
医药级99%
黄色粉状
20KG/纸板桶
中文名称: 两性霉素 B
中文同义词: 两性霉素 B;二性霉素B;两性霉素;两性霉素乙;两性霉素B;可溶性两性霉素 B;两性霉属B;庐山霉素
英文名称: Amphotericin B
英文同义词: ABELCET;AMBISOME;AMPHOTERCIN B;AMPHOTERICIN B;AMPHOTERICIN B SOLUBILIZED;AMPHOTERICIN B, SOLUBLE;AMPHOTERICIN B, STREPTOMYCES NODOSUS;AMPHOTERICIN B, STREPTOMYCES SPECIES
CAS号: 1397-89-3
分子式: C47H73NO17
分子量: 924.08
EINECS号: 215-742-2
多烯类抗真菌抗生素 两性霉素B又称庐山霉素,是从链霉菌(Streptomycesnodosus)的培养液中分离而得的一种多烯类抗真菌抗生素,与我国1974年自江西庐山土壤中分离出放线菌所产生的庐山霉素是相同物质,对新型隐球酵母、皮炎芽酵母、巴西芽酵母、荚膜组织胞浆菌、申克氏侧孢霉、白假丝酵母和若干诺卡氏菌等有显著的抑菌作用。MIC一般为0.2~0.5μg/ ml。两性霉素B的分子组成是一含7对共轭双键的大环内酯作配基与一个海藻糖胺(mycosamine)的去氧氨基己糖作糖基,以糖苷键连接而成,因结构上有一氨基和一羧基,故为两性物质。外观为黄色或橙黄色粉末,无臭或几乎无臭、无味,有引湿性,在日光下易被破坏失效。在170℃以上逐渐分解,在37℃时不稳定;。在二甲亚砜中溶解,在二甲基甲酰胺中微溶,在甲醇中极微溶解,在水、无水乙醇中不溶。在中性或酸性介质中可形成盐,其水溶性增高但抗菌活性会下降,其去氧胆酸盐复合物为淡黄色粉末,能在水中形成胶状溶液,可供注射用。
本品在干燥、避光、冷藏条件下能*保持性能稳定,但其水溶液在室温下不宜超过24h,在4℃下也仅能保存一周。在pH6.0~7.5下抗菌作用,低pH下则减弱。其抑菌机制是能与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合,导致细胞膜受损,通透性提高,细胞内物质外逸而死亡。细菌因其细胞膜上不含麦角甾醇成分,故无效。本品口服不易吸收,静脉滴注后有效血浓度可维持24h以上。不易透过血脑屏障。
两性霉素B几乎对绝大部分真菌均有效,耐药菌株少见,价格较低,这使其得以在临床应用40多年仍显示出很高的实用价值,但因其明显的肾毒性和输注相关性毒性(如发热、寒战、等),两性霉素B的推广应用受到了很大限制。为降低不良反应,国外近年来开发了三种脂质体剂型两性霉素B:两性霉素B脂质体、两性霉素B脂质体复合物(ABLC)和两性霉素B胶体分散剂(ABCD)。研究资料表明:此三种剂型药物在保证抗真菌活性的同时,显著减少了两性霉素B的毒性,特别是明显减少了肾毒性的发生率,既改善了患者的耐受性,又保证了药物的疗效。
药代动力学 经胃肠道吸收不良且不稳定。开始治疗时,每天静脉滴注两性霉素B 1~5mg,后逐步增加至每天0.65mg/kg时的血药峰浓度为2~4mg/L。血消除半衰期约为24小时。蛋白结合率为91%~95%。本品在胸水、腹水和滑膜腔液中药物浓度通常低于同期血药浓度的一半,支气管分泌物中药物浓度亦低。本品在肾组织中浓度zui高,依次为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼肌、胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢排泄,每日约有给药量的2%~5%以原型排出,7日内自尿排出给药量的40%。停药后自尿中排泄至少持续7周,在碱性尿液中药物排泄增多。本品不易为透析清除。
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适应症 两性霉素B为深部真菌感染的*药,抗真菌谱广。对隐球菌、球孢子菌、白色念珠菌、芽生菌等有抑制作用,高浓度时呈杀菌作用,是治疗深部真菌感染的有效药物。临床主要适应症如下:
① 治疗隐球菌病、北美芽生菌病、播散性念珠菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病。
② 治疗根霉菌属、犁头霉菌属、内胞霉菌属和蛙粪霉菌属等所致的毛霉菌病。
③ 治疗由申克孢子丝菌引起的孢子丝菌病。
④ 治疗烟曲菌所致的曲菌病。
⑤ 外用制剂适用于着色真菌病、烧伤后皮肤真菌感染、呼吸道念珠菌、曲菌或隐球菌感染,真菌性角膜溃疡。
用途 该品对多种真菌感染,如对新型隐球菌、白色念珠菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎牙生菌、申克氏孢子丝菌、毛霉菌和粗球孢子菌等均有强大的抑制作用或杀灭作用。该品主要用于深部真菌病的*药。
用途 用于抗真菌
用途 多烯类抗真菌药物。本品与真菌细胞膜上的甾醇结合,损伤膜的通透性,导致菌细胞内钾离子、核苷酸、氨基酸等外漏,破坏正常代谢而起抑菌作用。
两性霉素B多烯类抗生素原料药厂家
*产品:
奎尼丁
56-54-2
3800
阿替洛尔 29122-68-7
320元
异烟肼 54-85-3
170元
碘醚柳胺
22662-39-1 680元
盐酸去氧肾上腺素 61-76-7 1900元
6-氯-2-己酮 10226-30-9 480元
氯羟柳胺 2277-92-1 430元
盐酸米诺环素 13614-98-7
30000元
氯沙坦钾 124750-99-8
500元
1,3-二甲基丁胺柠檬酸盐 900元
γ-环糊精
17465-86-0
800元
倍他米松
378-44-9
8500元
地塞米松 50-02-2
6000元
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