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更昔洛韦原料药药理与功效

阅读:373          发布时间:2018-4-1

更昔洛韦原料药功效与用法

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中文名称:更昔洛韦
中文同义词:更昔洛韦/9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤;更昔洛韦(+4℃);更昔洛韦杂质;更昔洛韦-D5;更昔洛韦水合物;赛美维;更昔洛韦溶液;更普洛韦;更昔洛韦原料药药理与功效
英文名称:Ganciclovir
CAS号:82410-32-0
分子式:C9H13N5O4
分子量:255.23
EINECS号:100-001-1
熔点 250℃
用途 抗病毒。

【检查】有关物质取本品15mg,置50ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液lml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照液相色谱法(通则0512)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(5^95)为流动相;检测波长为252nm;理论板数按更昔洛韦峰计算不低于3000。精密量取供试品溶液和对照溶液各20/zl,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。

药理毒理
本品为一种2‘—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶;2)共同进入病毒DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。

更昔洛韦原料药药理与功效

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