详细介绍
阿奇霉素
Azithromycin Raw Material
化 学 名:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。
分子结构式:
C38H72N2O12
质 量 标准:CP2000 USP26
性 状:本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦;微有引湿性。
含 量:按无水物计算,每1mg效价不得少于945阿奇霉素单位。
药理及应用:本品的抗菌谱与红霉素相近,作用较强,对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍;对军团菌强2倍;对绝大数革兰氏阴性菌的MIC<1ug/ml,对梭状芽胞杆菌的作用也比红霉素强,在应用于金黄色葡萄球菌感染中也比红霉素有效。此外,本品对弓形体(Toxoplasma )、梅毒螺旋体也有良好的杀灭作用。
本品的口服生物利用度约为40%,分布容积为23L/kg,消除率为10ml(min·kg),半衰期约41小时,体内的血浓度高于红霉素。
临床应用于敏感微生物所致的呼吸道、皮肤和软组织感染。
用 法:每日只需服1次,成人500mg;儿童10mg/kg,连用3日。
重症可注射给药,每日1次,每次500mg,以注射用水5ml溶解后,加入0.9%氯化钠液或5%葡萄糖液中使成1~2mg/ml浓度,滴注1~2小时,约2日症状控制后改成口服巩固疗效。
注 意:
(1)对大环内酯类药物过敏者禁用。肝功能不全者、孕妇和哺乳妇均需慎用。
(2)本品的总不良反应率约为12%,消化道反应(包括呕吐、腹泻、腹痛等)约9.6%;神经系统反应1.3%;皮疹<1%;ALT和AST升高分别为1.7%和1.5%;少数患者出现白细胞计数减少。
贮 存: 密封、在阴凉干燥处保存。
有 效 期: 二年