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奥格列汀(MK-3102)

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更新时间:2018-11-27 10:46:32浏览次数:652

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产品简介

奥格列汀(MK-3102)
中文名称:奥格列汀
中文别名:(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-(2-(甲基磺酰基)吡咯并[3,4-c]吡唑-5(2H,4H,6H)-基)四氢-2H-吡喃-3-胺
英文名称:Omarigliptin
英文别名:MK-3102;
CAS号:1226781-44-7

详细介绍

中文名称:奥格列汀(MK-3102)

中文同义词:奥格列汀;奥马格列汀;奥玛格列汀;奥马格列汀杂质全套;奥格列汀1226781-44-7;奥格列汀, 一种DPP4高效选择性抑制剂;MK-3102(OMARIGLIPTIN);(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-(2-(甲基磺酰基)吡咯并[3,4-C]吡唑-5(2H,4H,6H)-基)四氢-2H-吡喃-3-胺;(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6-二氢吡咯并[3,4-C]吡唑-5(4H)-基]四氢-2H-吡喃-3-胺

英文名称:Omarigliptin(MK-3102)

英文同义词:MK-3102;MK-3012;Oralliptin;OMarigliptin;MK-3102, >=98%;MK-3102 - M10588;OMarigliptin (MK-3102);Omarigliptin, 98%, a potent, selective and long-acting DPP-4 inhibitor;(2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-(2-(methylsulfonyl)pyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(2H,4H,6H)-yl)te;(2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-(Methylsulfonyl)pyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(2H,4H,6H)-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-aMine

CAS:1226781-44-7

分子式:C17H20F2N4O3S

分子量:398.43

奥格列汀(MK-3102)

奥格列汀 性质

奥格列汀 用途与合成工艺

口服降糖药
奥格列汀(MK-3102)抑制剂类口服降糖药,可产生持续的DPP-4抑制作用,具有全新的降血糖机制,同时具有不增加体重、不会引起低血糖反应、不会引起水肿等优越性。其作用机制是通过抑制体内DPP-4酶对胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解作用,延长GLP-1的作用时间,从而提高血液中内源性GLP-1和GIP的浓度,并终改善血糖控制。
GLP-1为一类肠促胰岛素,是一类在肠道生成的具有促胰岛素分泌作用的中等长度直链多肽激素,其作用特点包括:仅在餐后生成,促进胰岛β细胞分泌胰岛素从而降低血糖,不会诱发低血糖;抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素;延迟胃排空从而有利于餐后血糖的控制;抑制肠道分泌脂蛋白并可能降低作为心血管疾病危险因子的餐后高血脂,从而具有心脏保护作用。
2014年9月19日默沙东在第50届欧洲糖尿病协会(EASD)年会上公布了奥格列汀(omarigliptin)治疗2型糖尿病的3期临床开发项目的*数据。与安慰剂相比,omarigliptin显著降低了糖化血红蛋白(HbA1c)水平,同时具有与每日一次50mg剂量(日本的标准起始剂量)DPP-4抑制剂捷诺维? (Januvir, 西格列汀)同等的疗效和耐受性。

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