阿普斯特

中文名称：阿普斯特

中文同义词：匹米斯特;阿普司特;阿普斯特(APREMILAST);APREMILAST CC-10004阿普斯特;(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰乙基]-4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮,

英文名称：ApreMilast

英文同义词：ApreMilast;Appleton West;(S)-Apremilast-d5;Otezla(apremilast);ApreMilast,CC-10004;Apremilast (608141-41-9);Apremilast QCR-202 CC10004;(S)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl);(S)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione;

CAS:608141-41-9

分子式：C22H24N2O7S

分子量：460.51

阿普斯特 性质

密度：1.381

阿普斯特 用途与合成工艺

用途：适用于为治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者。

制备方法：1、以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲腈(1)为原料，在四氢呋喃中与二甲基亚砜(在四氢呋喃中经正丁基锂预处理)反应得到烯胺衍生物(2)，随后在三氟乙醇溶液中于50 ℃下经不对称氢化还原得到所需的S型胺(3)。向3的甲醇溶液中加入N-乙酰-L-亮氨酸得到对应的盐(4)，后与苯并呋喃衍生物(5)在乙酸中回流，经缩合反应得到阿普斯特。5可由3-硝基邻苯二甲酸经硝基还原后，再与乙酸酐发生酰化反应制得。2、以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛为原料，在六甲基二硅胺基锂四氢呋喃溶液中生成3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛的亚胺，再与二甲基砜、正丁基锂和三*化硼的乙*溶液在78℃下反应得到 1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮（1）；甲醇为溶剂，化合物1与N-乙酰-L-亮氨酸经化学拆分得到S型异构体化合物（2）；化合物2与3-N-乙酰氨基邻苯二甲酸酐在醋酸中回流，经缩合反应得到目标化合物阿普司特。

阿普斯特 上下游产品信息