盐酸帕唑帕尼

盐酸帕唑帕尼

中文别名：5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐;帕唑帕尼盐酸盐;

英文名称：pazopanib hydrochloride

英文别名：Pazopanib HCl;5-[[4-[(2,3-dimethylindazol-6-yl)-methylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide,hydrochloride;UNII-33Y9ANM545;Votrient;

Armala;

CAS号：635702-64-6

分子式：C21H24ClN7O2S

分子量：473.97900

相关类别：抗肿瘤类药物及免疫抑制剂；医药中间体；抗癌类；医药原料药；

盐酸帕唑帕尼 性质

沸点：728.8ºC at 760 mmHg

闪点：394.6ºC

用途与合成工艺

作用机制

是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,用于晚期肾细胞癌(renalcellcarcinoma,RCC)的治疗。酪氨酸激酶是常见的生长因子受体,大部分RCC患者由于VHL基因突变以及肿瘤组织异常生长造成缺氧诱导因子(HIF)相关的转录激活,使血管内皮生长因子(VEGF)、血小板衍生的生长因子(PDGF)、表皮生长因子(EGF)、转化生长因子2α(TGF2α)过表达,并通过受体酪氨酸激酶自磷酸化的方式激活Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt/mTOR通路,使细胞失控性分裂、增殖和转化,刺激新生血管,促进肿瘤生长和转移。帕唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR -β和C-2Kit,通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信号传递,进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成,从而达到抗肿瘤的目的