西地那非原料药

枸橼酸西地那非
CAS号：171599-83-0
中文别名：西地那非可以高选择性的抑制人体内PDE5活性，PDE5在  血管平滑肌在药物的作用下舒张，血液流量增加，海绵体充血 勃起，从而产生对 勃起功能障碍的治疗作用。

英文名称： Sildenafil
英文别名：5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl-sulphonyl)phenyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazol[4,3d]pyrimidin-7-one
分 子 式： C22H30N6O4S
分 子 量： 474.58
产品用途：本品为白色或类白色结晶性粉末，无嗅、味涩苦、不溶于水和乙醇。枸橼酸西地那非是对环磷酸鸟苷（cGMP）
英文名称：Sildenafil Citrate Tablets
本品主要成分及化学名称：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌秦枸橼酸盐.

分子式：C28H38N6O11S
药理作用：它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。 作用机制： 勃起的生里机制涉及性刺激过程中 海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。

枸橼酸西地那非（Sildenafil Citrate）为白色或类白 色结晶粉末、无嗅、涩苦味、不溶于水和醇。 效用：本品可制成片剂、饮剂、等 主要产品，成人每日每次100-180mg用量，用量根据使用者情况而增减，空腹服用 （尤其避免与高脂食物同服）效果更佳，使用前勿饮酒、荼（使用者在具有性刺 激状下使用效果才显著）。zui快可在20分钟之内起效，有些患者时间小于３０分 钟，西地那非的起效时间zui短。
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5型磷酸二酯酶（PDE5）是西地那非的作用靶点，磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的负调节因子，它通过催化cGMP的分解而调低一氧化氮的作用，一般认为体内的一氧化氮是一个调节血管平滑肌扩张的因子，因而磷酸二酯酶作用的结果是促进血管平滑肌的收缩。

西地那非可以高选择性的抑制人体内PDE5活性，PDE5在 海绵体内表达水平*，而在人体其他组织和器官中则表达较低。服用西地那非后， 海绵体血管平滑肌在药物的作用下舒张，血液流量增加，海绵体充血， 勃起，从而产生对 勃起功能障碍的治疗作用。

临床实验显示，在欧美人中，约有78％的受试者服用西地那非后有明显作用，其作用程度随药物在血液中浓度的升高而提升。其作用时间持续约4小时。

用法用量： 对大多数患者，*剂量为50mg，在性活动前约1小时服用；但在性活动前0.5～ 4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（zui大*剂量）或降低至25毫克。每日zui多服用1次。下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率﹤30ml/分，增加*）、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。研究表明，HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍）。有鉴于此，建议服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量zui多不超过 25mg。
不良反应： 头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
禁忌症： 服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非（万艾可）中任何成分过敏的患者禁用。
注意事项： 西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝普钠）均属禁忌。 以下患者慎用西地那非： 解剖畸形（如 偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病），易引起 异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不*联合使用。在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、等症状，须终止性活动。国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过４小时）和异常勃起（痛性勃起超过６小时）的报告。如持续勃起超过４小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理， 组织将可能受到损害并可能导致*性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。
老年患者用药： 健康老年志愿者（≧65岁）的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜。
药物过量： 当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。
贮 藏： 密封，于阴凉干燥处保存。
有 效 期： 暂定二年。
西力士（他达那非）、甲磺酸西地那非、红地那非、伐地那非、阿伐那非、还阳碱、金阳碱、新阳碱