AzD3759 原料药

AzD3759  原料药
中文名称:    AZD3759
CAS号:    1626387-80-1
分子式:    C22H23ClFN5O3
分子量:    459.91
EINECS号:    1592732-453-0
标准： 企业标准 
天然/合成： 合成 
级别： 医药级 
含量： 99% 
外观： 淡黄粉状 
包装： 50G/铝箔袋 可拆分 
理化属性： 淡黄色至类白色固体粉末 
类别： 医药原料 
行业： 医药 
领域： 抑制剂 
下延产品： 胶囊，片剂 
AzD3759  原料药运用： 治疗中枢神经系统转移肺癌  

AzD3759  原料药是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。AZD3759抑制EGFR磷酸化，IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用，IC50分别为7.7 nM和7 nM，对H838细胞的增殖没有活性。
AZD3759的一期临床试验表现出非常好的颅内病灶的控制活性，该药的使用剂量被*为200mg或300mg每次，每天两次。AZD3759对颅外病灶的控制不比其他EGFR靶向药物表现更好，但是对颅内病灶的控制活性显示出较大的优势。
该临床试验中的脑膜转移患者可从AZD3759的治疗中获益，且300mg剂量似乎更能获得更大的控制率。

AzD3759  原料药是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。AZD3759抑制EGFR磷酸化，IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用，IC50分别为7.7 nM和7 nM，对H838细胞的增殖没有活性。
AZD3759的一期临床试验表现出非常好的颅内病灶的控制活性，该药的使用剂量被*为200mg或300mg每次，每天两次。AZD3759对颅外病灶的控制不比其他EGFR靶向药物表现更好，但是对颅内病灶的控制活性显示出较大的优势。
该临床试验中的脑膜转移患者可从AZD3759的治疗中获益，且300mg剂量似乎更能获得更大的控制率。