详细介绍
基本信息:
中文名称:格列齐特
中文别名:1-(3-氮杂双环[3,3,0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲;甲磺双环脲;格列齐特;达美康;格里克那萨;甲磺吡脲;格列奇特;伏格列波糖杂质
英文名称:gliclazide
英文别名:1-[3-Azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl]-3-p-toluenesulfonylurea; NORDIALEX; se1702; Glinormax; DIAMICRON;
CAS号:21187-98-4
分子式:C15H21N3O3S
结构式:
分子量:323.41100
精确质量:323.13000
PSA:86.89000
LogP:3.43030
物化性质:
外观与性状:白色粉末
密度:1.35 g/cm3
熔点:163-169 °C(lit.)
折射率:1.623
稳定性:Stable at normal temperatures and pressures. Heat.
储存条件:Keep tightly closed.
药理作用:
格列齐特为第2代口服磺脲类降血糖药,作用较强,其机制与甲苯磺丁脲相似,即选择性地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放。其作用比甲苯磺丁脲强10倍以上。近年来研究还发现格列齐特尚有胰外作用,使周围组织对胰岛素作用增强。可能是胰岛素受体后的生物效应加强的结果,同时肝糖生成与输出亦受到抵制,使格列齐*胰外受体或受体后作用。另一种观点认为磺脲类药物能增加靶组织的胰岛素受体数量,提高外周靶组织对胰岛素的敏感性。格列齐特经动物实验和临床使用证明能降低血小板聚集和黏附力,防止维蛋白沉积在微血管壁上,对糖尿病微血管病变有防治作用。有动物实验表明,*使用格列齐特能明显降低肝脏胆固醇,降低三酰甘油和脂肪酸。组织学检查表明,它可抵制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤,对减少糖尿病的心血管并发症有益。 格列齐特厂家价格|现货直销|血糖
此外,本品能抑制血小板中花生四烯酸从磷脂中释放,从而减少血栓素(TXA3)的合成,对多种凝血因子(如Ⅴ、Ⅷ、Ⅺ)也有抑制作用,并能增高纤维蛋白溶酶原活化因子的水平,促进纤维蛋白的溶解。动物实验还发现本品可降低血浆胆固醇、甘油三酯及脂肪酸的水平。格列齐特厂家价格|现货直销|血糖格
适应症:
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。主要用于成年后发病单用饮食控制无效的,且无酮症倾向的轻、中型糖尿病。还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降血糖药合用于单用不能控制的患者,与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病,可减少胰岛素用量。