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详细介绍
产品信息
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达拉非尼
中文名称: 达帕菲尼（Dabrafenib，GSK2118436）
英文名称: N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
中文同义词: N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;DABRAFENIB N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;达帕菲尼;N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺(达帕菲尼中间体);达拉菲尼中间体6;达拉菲尼;达拉菲尼游离碱;达拉菲尼,达帕菲尼
英文同义词: Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);Dabrafenib (GSK2118436);GSK2118436A;Dabrafenib (GSK2118436A);Dabrafenib KB-57246;Debrafenib API
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CAS号: 1195765-45-7
EINECS号: 1592732-453-0
分子式: C23H20F3N5O2S2
分子量: 519.5624096
性状：粉末状
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用途
生物活性 Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。
体外研究 Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
体内研究 Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能抑制肿瘤生长。
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行业动态：
生物原料药：开发难度大但需求大、潜力大，正蕴酿井喷 与成熟的化学合成或发酵产生的原料药相比，生物原料药目前尚处于起步阶段。从生产工艺上看，生物制品多数采用生物反应器，菌种来源、工艺变数、杂质种类等不可控因素较多，其原料药（又称为原液）质量风险相对较大，因此开发难度也较大。
不过，随着市场对生物药品的需求不断增加，生物原料药市场蕴含着较大的发展潜力，艾伯维、百时美施贵宝、葛兰素史克等跨国药企都参与其中，三生国健、奥达生物、百迈博等国内企业也启动了相关业务。疫苗、干扰素、重组蛋白、生长激素、单克隆抗体等生物制药细分产品仍在不断推陈出新，将推动我国涌现出一批有代表性的生物原料药企业。
关于生产厂家：
陕西林奈生物化工有限公司是一家主要从事原料药（API）及其化工中间体的研发和生产的*。
陕西林奈目前稳定投产的有原料药、医药中间体系列的300多种产品，公司以华中为中心，与北京、上海、广州、哈尔滨、西安等多家国内企业建立了友好合作关系，在不懈努力下得到了国内外客户高度认可和支持。
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