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合肥国肽生物科技有限公司
CAS号 | 269078-79-7 | 产地 | 国产 |
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分子式 | C30H25NO4 | 规格 | 100mg |
级别 | 药用级 |
国肽生物是一家专业从事多肽产品的研发、生产和销售以及多肽技术转让的*。BP公司成立之初,便成功收购了国内几家多肽、抗体公司,是目前国内的专业多肽合成、抗体制备、蛋白表达的规模型生产企业。国肽生物专长于荧光标记肽、同位素标记肽、人工胰岛素、药物肽、化妆品肽、长肽困难肽等产品的合成与研发,致力于学术水平的科研提升,搭建学术交流平台,促进前沿、专业的学术知识推广,推动多肽在生物医学材料等领域的
英文名称:Fmoc-(R,S)-3-amino-3-(biphenyl)propionic acid
CAS号:269078-79-7
别名:[1,1'-Biphenyl]-4-propanoicacid, b-[[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]amino]-
3-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-(4-phenylphenyl)propanoic acid
FMoc-3-aMino-3-(biphenyl)propionic acid
分子式:C30H25NO4
分子量:463.5238
结构图:
国肽生物主要提供:多肽合成、多肽定制、同位素标记肽、人工胰岛素、磷酸肽、生物素标记肽、荧光标记肽(Cy3、Cy5、Fitc、AMC等)、目录肽、偶联蛋白(KLH、BSA、OVA等)、美容肽、化妆品肽、多肽文库构建、抗体服务、糖肽、订书肽、药物肽、RGD环肽等。详情请咨询国肽生物
利拉鲁肽和索马鲁肽
利拉鲁肽氨基酸序列上和天然GLP-1仅相差第34位一个氨基酸(K34R,避免发生侧链的非特异性连接),第26位赖氨酸通过γ-谷氨酸接头同16烷酸相连(附图2),可通过微生物重组表达和简单化学反应获得。为了保证受体效价,利拉鲁肽并没有将第8位丙氨酸改为甘氨酸,但是得益于脂肪酸侧链修饰,利拉鲁肽的半衰期达到了13h。和艾塞那肽相比利拉鲁肽降糖效果更强,且每天只需注射一次,患者依从性更高,而其后的研究更是证明利拉鲁肽具有减肥效果。上市后利拉鲁肽的销售额很快便超过了艾塞那肽,成为GLP-1受体激动剂领域 个重磅药物。
利拉鲁肽获得成功后,面对GLP-1市场的云谲波诡,诺和诺德并没有停止探索的脚步。为了进一步延长GLP-1的半衰期,需要强化GLP-1药物分子同HSA结合的紧密程度,而大量的研究表明,HSA会阻碍GLP-1分子和受体的结合,造成效价下降。因此,新的药物分子必需同时具有较高的HSA结合力以及受体亲和力,诺和诺德沿袭了利拉鲁肽的设计思路,尽量保证多肽序列和天然GLP-1一致,同时把研究的重点放在脂肪酸侧链的选择上。在利拉鲁肽的基础上,再次筛选了40余个候选物, 终得到了索马鲁肽。和利拉鲁肽相比,索马鲁肽将第8位丙氨酸替换成了γ-氨基异丁酸(Aib),Aib在之前的研究中已经被证明在抵抗DPP-4降解的同时,不会对GLP-1的受体亲和力造成不利影响。另外,索马鲁肽的侧链结构也更为复杂(附图2)。这些改变赋予了索马鲁肽长达约160h的半衰期,用于控糖每周只需注射一次。索马鲁肽注射液Ozempic ®于2017年12月16日获得了FDA批准,凭借降糖和减重方面等方面的优势,成为了有史以来 的GLP-1类药物。
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