替米沙坦 CAS号144701-48-4原料药 替米沙坦 CAS号144701-48-4原料药
替米沙坦 CAS号144701-48-4
中文同义词 替米沙坦;4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸;4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基]甲基]-2-联苯羧酸;4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]联苯基-2-羧酸;替米沙坦 4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-联-1氢-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-联苯]-2-羧酸;4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-联-1H-苯并咪唑]-1'-甲基]-[1,1'-联苯基]-2-羧酸,二甲基乙基酯;泰米沙坦;替米沙坦4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基(2,6'-联-1H-苯并咪唑)-1'-甲基]-[1,1'-联苯基]-2-羧酸叔丁酯
英文名称 MISARTAN
英文同义词 TU-199;MISARTAN;PRITOR;MICARDIS;BIBR 277;4'[(1,4'-DIMETHYL-2'-PROPYL[2,6'-BI-1H-BENZIMIDAZOL]-1'-YL)METHYL][1,1'-BIPHENYL]-2-CARBOXYLIC ACID;4'-[(1,4'-DIMETHYL-2'-PROPYL[2,6'-BI-H-BENZIMIDAZOL]-1'-YL)METHYL][1,1'-BIPHENYL]-2-CARBOXYLIC ACID;3-methoxy-8-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-pyridin-2-yl)methyl sulfinyl]-2,7,9-triazabicyclo[4.3.0]nona-2,4,8,10-tetraene
CAS号 144701-48-4
分子式 C33H30N4O2
分子量 514.63
EINECS号
相关类别 Pharmaceutical material and intermeidates;Active Pharmaceutical Ingredients;INTERMEDIATESOF;Antihypertensive;沙坦类药物中间体;Imidazoles;(intermediates of misartan);misartan;Hypertension;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;替米沙坦;Other Products;Hypertension.;CARADRIN;医药中间体;心脑血管类科研原料药;内分泌与激素;原料药;降血压药物;医药原料;抗生素类
Mol文件 144701-48-4.mol
替米沙坦
替米沙坦 性质
熔点 261-263°C
密度 1.16
储存条件 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度 DMSO 5 mgmL at 60 °C
form solid
color white
水溶解性 insoluble
CAS 数据库 144701-48-4(CAS DataBase Reference)
替米沙坦 用途与合成方法
新型的降血压药物 替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂，用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可*抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得zui大降压效果，并可在*治疗中维持。治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
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