普瑞巴林 抗癫痫医药原料 cas：148553-50-8
普瑞巴林 抗癫痫医药原料 cas：148553-50-8
【产品名称】 普瑞巴林
【英文名】 Pregabalin
【中文别名】 (3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸; (S)-3-氨甲基-5-甲基己酸
【CAS】 148553-50-8
【分子式】 C8H17NO2
【分子量】 159.22600
【标准】 企业标准
【级别】 医药级
【含量】 99%
【外观】 白色粉状
【包装】 25KG/纸板桶
【成份】 (S)-(+)-3-氨甲基-5-甲基己酸
【理化属性】 白色结晶性粉末
【领域】 抗癫痫药
【下延产品】 普瑞巴林片，普瑞巴林胶囊
【运用】
1.糖尿病周围神经病变的神经痛和疱疹后遗神经痛。2.癫痫部分发作的辅助治疗3.还可用于焦虑症、社交症、关节炎。
【用法用量】
1. 癫痫部分发作的辅助治疗：（1）一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次。根据个体反应和耐受性，可增至zui大量一日600mg，分2～3次服用。（2）其他抗癫痫药无效的顽固性癫痫患者，加用普瑞巴林一日150～600mg，分2～3次服用。 2. 糖尿病周围神经病变的神经痛：初始剂量一次50mg，一日3次；根据疗效和耐受性可在1周内增至一次100mg，一日3次。
3.疱疹后遗神经痛：初始剂量一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次；根据治疗效果和耐受性可在一周内增至一日300mg。维持量为一次75～150mg，一日2次或一次50～100mg，一日3次。
4.广泛性焦虑障碍：一日300～600mg。
5.社交症：一次200mg，一日3次。
6.术后牙痛：单次300mg，可根据麻醉持续时间，每6小时重复给药1次。透析时剂量：血液透析后应立即给予补充剂量。
【药理药效】 普瑞巴林是一种新型钙离子通道调节剂【非γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂或拮抗剂】，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放，临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。
别名： C1-1008 ，异丁加巴
化学名称：(S)-3-（氨甲基）-5-甲基己酸
美国化学文摘登录号: [ 148553-50-8 ]
分子式：C8H17NO2
分子量：159.23
物化性质： 白色结晶性粉末
熔点 (oC)：184 - 186
用途：该药是在开发的癫痫治疗药中zui有希望的一个药物，疗效更好和给药更方便。也可以用于治疗疼痛和焦虑如带状疱疹后遗神经痛。
生产方法
3-氰基-5-甲基己-3-烯酸乙酯和氢氧化锂一水合物溶于四氢呋喃和水中，在室温剧烈搅拌4h。用3mol/L盐酸酸化至pH为2，用乙酸乙酯提取。提取液合并，干燥，减压浓缩。剩余物溶于乙酸乙酯，加入叔丁胺的乙酸乙酯溶液。过滤收集沉淀，干燥，得3-氰基-5-甲基己-3-烯酸叔丁铵盐。该铵盐和[(R,R)MeDUPHOS]Rh(COD)BF4溶于甲醇，在27～33℃和0.35MPa的氢压下搅拌过夜。加到氢氧化钾水溶液中，减压浓缩。加入镍A-7000催化剂，在0.35MPa的氢压下搅拌过夜。过滤，滤饼用甲醇洗，滤液和洗涤合并，减压蒸出甲醇，加入异丙醇。加热至65℃，加入冰乙酸，加热至73℃。急冷至50℃，再缓慢冷至室温。冷至0～5℃，保持3.5h。过滤，滤饼用异丙醇洗，干燥，得异丁加巴(148553-50-8)。
国内尚科生物通过生物催化的方法成功生产出吨级的普瑞巴林。
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