· 硫酸庆大霉素
中文名称: 硫酸庆大霉素
中文同义词: 庆大霉素硫酸盐;硫酸艮他霉素;硫酸正泰霉素;硫酸庆大霉素;硫酸双生霉素;硫酸庆大霉素(细胞培养用);硫酸庆大酶素;庆大霉素硫酸酯
英文名称: Gentamycin sulfate
英文同义词: GENTAMICIN 2,5-SULFATE HYDRATE;genoptics.o.p.;gentalline;gentamicinsolution;nsc-82261;sch9724;gentamicin solution 10mg/ml sterile*filtered;gentamicin solution cell culture tested
CAS号: 1405-41-0
分子式: C60H127N15O26S
分子量: 1506.8
EINECS号: 215-778-9
硫酸庆大霉素 用途与合成方法
理化性质 白色或类白色结晶性粉末，有引湿性，易溶于水，难溶于脂类，不溶于有机溶剂，化学性质稳定，对温度及酸碱度的变化较稳定，4%水溶液的pH为4.0～6.0。
抗生素 硫酸庆大霉素是由氨基糖和配基连结而成的苷类杀菌性抗生素，为庆大霉素的硫酸盐，抗菌谱与卡那霉素相似。主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染。眼科用于结膜炎、角膜炎等。口服可用于肠道感染或结肠手术前准备;也可与甲硝唑或克林霉素联用以减少结肠手术感染率。
硫酸庆大霉素对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80%有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对硫酸庆大霉素多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。近年来，革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。
药理作用 硫酸庆大霉素是一种氨基糖苷类药，作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性而发挥杀菌作用。本药可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白，然后经转运系统通过细胞膜进入细胞内，并不可逆地结合到分离的核糖体30s亚基上，导致A位的破坏，进而：
(1)阻止氨酰tRNA在A位的正确定位，尤其是妨碍甲硫氨酰tRNA的结合，从而干扰功能性核糖体的组装，抑制70s始动复合物的形成。
(2)诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配，引起完整核糖体的30s亚基错读遗传密码，造成错误的氨基酸插入蛋白质结构，导致异常的、无功能的蛋白质合成。
(3)阻碍终止因子与A位结合，使已合成的肽链不能释放，并阻止70s完整核糖体解离。
(4)阻碍多核糖体的解聚和组装过程，造成细菌体内的核糖体耗竭。
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