中文名称：阿瑞吡坦
中文别名：阿瑞匹坦;阿瑞比坦;阿瑞吡坦杂质;FS-福沙吡坦中间体8;中间体1(即阿瑞匹坦);APREPITANT阿瑞吡坦
5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三*甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮;
英文名称：Aprepitant
英文别名：Emend;MK-0869;ONO 7436;[3H]-Aprepitant;
Emend (TN);Emend;5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one;
CAS号：170729-80-3
分子式：C23H21F7N4O3
分子量：534.42700
相关类别：原料药;信号转导通路激酶抑制剂;阿瑞匹坦;医药中间体;其他科研原料药;消化系统;医药原料;中间体;止吐药;医药原料药;抗肿瘤;有机原料;其他;医药原料 抗肿瘤;医药对照品
阿瑞吡坦 性质
外观与性状：
灰白色至淡黄色水晶般的固体
密度：
1.51 g/cm3
熔点：
75-76 °C(lit.)
储存条件：-20°C Freezer
阿瑞吡坦 用途与合成工艺
用途：抗肿瘤中的镇吐原料。
生产方法：2-(R)-[1-(R)-[3,5-双(四氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(S)-(4-氟苯基)吗啉(R)樟脑磺酸盐和碳酸钾溶于二甲基甲酰胺，在22℃加入3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮的二甲基甲酰胺溶液，搅拌，加入水，用冰浴冷却。过滤收集结晶，水洗，干燥，得阿瑞吡坦。
治疗呕吐药
阿瑞吡坦是一种神经激肽-1 (NK-1)受体拮抗剂，属抗癌化疗呕吐治疗药物，由德国默克制药研发成功，2003年3月美国食品与药品管理局批准用于治疗化疗呕吐。本品对人有高选择性的亲和力，而对5-羟色胺、多巴胺及皮质激素类受体亲和力很低。阿瑞吡坦与5-HT3受体抑制药(如盐酸昂丹司琼)及皮质激素地塞米松合用，可进一步减轻顺铂诱发的急性和(或)延迟性呕吐。单用本药则有一定的预防作用。
P物质是一种速激肽(神经激肽)，主要位于中枢和外周神经系统神经元中，它与很多功能有关，如呕吐、抑郁、炎性疼痛及其他疾病的炎症。P物质的作用通过NK-1受体介导，是一种G蛋白受体，与磷酸肌醇信号通路耦合。本药通过与大脑中的NK-1受体结合，对该受体进行阻滞，从而治疗由P物质介导的疾患。
阿瑞吡坦 (aprepitant)，能选择性阻止中枢神经系统内P物质与NK-1受体的结合而起到止呕作用，用于中、高度致吐化疗药引起的恶*、呕吐。
阿瑞吡坦 上下游产品信息
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