匹可硫酸钠原料药现货供应

匹可硫酸钠原料药现货供应

匹可硫酸钠是1964年由意大利De Angeli公司合成的一种缓泻剂。酚类缓泻剂发挥药效主要基于游离羟基，故合成此类化合物的途径是通过在羟基上加上其他基团，由此评估了大量此类化合物的药效，研究显示，此类化合物几乎都没有胃肠道反应，是由结肠菌群的水解酶水解后产生二酚类物质发挥缓泻作用，其中匹可硫酸钠呈现出良好的润肠通便的功效。

匹可硫酸钠作用部位为结肠，经结肠菌群产生的酶水解后产生活性成分二酚类物质，可直接刺激肠道粘膜，促进肠道蠕动并抑制肠道中水分的吸收，显示导泻的作用。尿中的排泄物显示匹可硫酸钠在胃肠道几乎无吸收，全身作用甚微，药效与活性成分的血浆浓度无关。

匹可硫酸钠原料药现货供应

目前匹可硫酸钠的上市产品有溶液剂、片剂、颗粒剂，全部为胃溶型制剂，匹可硫酸钠对酸极不稳定，37℃下在pH1.2人工模拟胃液中24小时降解约29%，其中主要降解物为二酚类物质（欧洲药典中的杂质B），二酚类物质虽然为活性成分，但对结肠以上的胃肠道粘膜均有刺激作用，匹可硫酸钠的起效时间在服用后的6~12小时，活性成分的过早释放会产生呕吐、腹鸣、腹胀、腹痛等不良反应，因此，有必要对匹可硫酸钠的普通胃溶型制剂进行改进。

匹可硫酸钠口服后几乎不吸收，直接到达大肠，被大肠微生物硫酸酯酶分解成具有活性的双苯酚代谢物，其活性代谢产物{4，4’-(2-吡啶亚甲基)-苯酚}刺激大肠粘膜引起肠蠕动亢进，同时阻碍水分的吸收，引起泻下。部分活性代谢产物经肠道吸收后，从胆汁中排泄。因此，匹可硫酸钠在大肠的药效成分为{4，4’-(2-吡啶亚甲基)-苯酚}.