双马来酸盐阿法替尼

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公司名称台州市科瑞生物技术有限公司
品牌其他品牌
型号cas 850140-73-7
所在地台州市
厂商性质生产厂家
更新时间2020/9/4 15:38:23
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产品标签:

顺丁烯二酸盐

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公司介绍主营产品

台州市科瑞生物技术有限公司一家致力于医药产品的研发、生产、销售于一体的高科技有限责任公司，紧跟上市新药，专注于小分子抑制剂产品。公司拥有合成实验室、分析实验室、成盐和晶型实验室等；实验室配套设备齐全，拥有有高低温一体机、50L和100L反应釜、100L氢化反应釜等仪器.配备了专业的分析检测仪器，包括安捷伦的液质联用、安捷伦高效液相、岛津高效液相、高效制备色谱仪，水分测定仪、赛多利斯分析天平等，公司对每个产品进行严格的分析检测，确保产品符合客户需求。

公司坚持的原则，"质量优先，客户*，重信誉，塑口碑"。"品质为金，诚信*，和谐发展与客户共创双赢，期待与您建立良好的业务关系。

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小分子抑制剂，前列腺素，原料药，医药中间体

产品简介在线询价

CAS号	850140-73-7	产地	国产
分子式	C24H25ClFN5O3.2C4H4O4	级别	医用级

Afatinib （BIBW2992） Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR（wt），EGFR（L858R），EGFR（L858R/T790M）和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。

双马来酸盐阿法替尼产品信息

Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。在表达野生型(H1666)或L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR的肺癌细胞系中，Afatinib比erlotinib、geﬁtinib能够更有效的抑制细胞生长。Afatinib同样对表达HER2 776insV (NCI-H1781) 或EGFR E746_A750del (HCC827)的NSCLC细胞系有效，但对表达野生型EGFR 和HER2的A549细胞无效。[1] Afatinib可增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的细胞毒性，并增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的诱导凋亡作用。^[1]在MDA-MB-453移植瘤模型中，Afatinib（20 mg/kg，口服给药）可显著诱导肿瘤衰退，累积治疗/对照肿瘤体积比（T/C比）为2%，并下调EGFR和AKT磷酸化水平。[1] 在A7、A431、FaDu、UT-SCC-14和UT-SCC-15移植瘤模型中，Afatinib（30 mg/kg，口服给药）可显著延长肿瘤生长时间。[3] 在HER2扩增移植瘤模型中，Afatinib（30 mg/kg，口服给药）可显著抑制肿瘤生长，并显著延长生存期。[4] 在HER2阳性胃癌NCI-N87移植瘤模型中，Afatinib（25 mg/kg）口服给药4天可显著减小肿瘤体积，给药21天几乎**肿瘤。