药典级海藻酸钠在药物制剂方面的应用
药典级海藻酸钠在药物制剂方面的应用
海藻酸钠早在1938就已收入美国药典。海藻酸在1963年收入英国药典。海藻酸不溶于水,但放入水中会膨胀。因此,传统上,海藻酸钠用作片剂的粘合剂,而海藻酸用作速释片的崩解剂。然而,海藻酸钠对片剂性质的影响取决于处方中放入的量,并且在有些情况下,海藻酸钠可促进片剂的崩解。海藻酸钠可以在制粒的过程中加入,而不是在制粒后以粉末的形式加入,这样制作过程更简单。与使用淀粉相比,所制的成片机械强度更大。
海藻酸钠也用于悬浮液、凝胶和以脂肪和油类为基质的浓缩乳剂的生产中。海藻酸钠用于一些液体药物中,可增强粘性,改善固体的悬浮。藻酸丙二醇酯可改善乳剂的稳定性。控释药物传输系统在卫生保健中占很重要的地位。水溶性药物微粒从胶状介质中分离前的时间要小化以确保载药量大。然而,这对水不溶性药物并不重要。他们发现药物的释放与所用药物的溶解性有关。
一位研究者报道海藻酸凝胶微粒的溶胀具有pH敏感性,例如微粒在蒸馏水或酸性介质中(pH1.5KCl-HCl)无变化,而在pH7.0的磷酸盐缓冲液中迅速溶胀,尺寸变大。海藻酸钠对酸敏感的这个特性对药物很有用,可使药物免受胃酸的攻击,且在小肠中干凝胶溶胀可使药物以期望的速率释放。
另一位研究者通过将海藻酸钠在酸性条件下与戊二醛交联后倒入乙醇溶液中制备含双氯芬酸钠(微溶于水)的控释海藻酸钠小球。包埋率为30%~71%,其值取决于制备条件。小球制备时温度升高或与交联物质暴露时间延长,会使包埋率降低,药物释放时间延长。
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