药用泊洛沙姆188和407的不同性能特点

药用泊洛沙姆188和407的不同性能特点

药用泊洛沙姆188和407的不同性能特点

泊洛沙姆系以丙二醇为起始剂，依次经环氧丙烷和环氧乙烷的阴离子开环聚合反应，得到两端为聚氧乙烯(PEO)、中间为聚氧丙烯(PPO)的三嵌段共聚物(PEO-PPO—PEO)。相对分子量较高的泊洛沙姆为白色、蜡状、可自由流动的球状颗粒或浇注固体，相对分子质量较低的泊洛沙姆为半固体或无色液体。基本无臭、无味，泊洛沙姆的理化性质与其型号有关。

国际市场的泊洛沙姆共聚物商品名为普郎尼克(Pluromic)，在美国指药用级别和工业级别的泊洛沙姆，商品名Lutrol的产品在欧洲指药用级别的泊洛沙姆。普郎尼克的命名原则为，前一位(或前两位)是聚氧丙烯链段的相对分子量的代号一位数代表聚氧乙烯链段的重量百分比；字母L、P或F分别代表液态、糊状或片状。下表列出了国际市场中具有代表性的泊洛沙姆产品的结构和理化性质。

特性

1. 溶解性

泊洛沙姆是南不同比例聚氧乙烯链段和聚氧丙烯链段构成的嵌段共聚物，其中聚氧乙烯链段相对分子量比例在很大范围内变动。聚氧乙烯的相对亲水性和聚氧丙烯的相对亲油性使这类共聚物具有不相同的表面活性，衍生出从油溶性到水溶性的多种产品：

2. 昙点

泊洛沙姆水溶液加热时，由于其分子的水合结构被破坏并形成疏水链构象而发生起浊的现象，泊洛沙姆溶解度下降，水溶液发生浑浊的温度(即昙点)随分子中亲水性链段和疏水性链段的比例不同而在很大范围内变化。聚氧乙烯部分相对分子量在70％以上的泊洛沙姆，即使浓度高达10％，常压下加热至100。C，仍观察不到起浊现象。随着聚氧乙烯部分的比例下降，泊洛沙姆的亲水性减弱，昙点降低。溶液浓度增高，昙点也相应降低。

3. 表面活性

作为非离子型表面活性剂，泊洛沙姆的表面活性与结构有关。泊洛沙姆的亲水亲油平衡值(HLB值)从端疏水性的Poloxamer 401(HLB=0．5)到端亲水性的Poloxamer 108(HLB=30．5)。聚氧乙烯链段比例越大，HLB值越高；聚氧乙烯链段比例相同的情况下，相对分子质量越低，HLB值越高。选择适宜的泊洛沙姆单独使用或配合使用，容易获得乳化液体所需的适宜HLB值。

4. 胶凝作用

除一些相对分子质量较低的泊洛沙姆品种外，多数泊洛沙姆在较高浓度时即形成水凝胶。泊洛沙姆存在两个临界温度，即低溶液一凝胶转变温度(LCST)和高凝胶一溶液转变温度(UCST)，较高浓度的泊洛沙姆水溶液在这两个温度之间即形成水凝胶一相对分子量越大，凝胶越易形成。相对分子质量在8000以上的泊洛沙姆，形成凝胶的浓度约为20%―30％，这种凝胶可以通过加热其溶液然后冷却至室温，或者在5～l0℃冷藏其水溶液然后转移至室温环境下自然形成。循环加热和冷却可使凝胶发生可逆的变化，但不影响凝胶的性质。其胶凝作用是泊洛沙姆分子问形成氢键的结果。

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