中文名:利托那韦
英文名:ritonavir
中文别名:瑞托纳韦 | N-[(2S,3S,5R)-3-羟基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-异丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸 5-噻唑基甲基酯
利托那韦是CYP3A4介导的睾酮6β-羟基化的抑制剂,平均Ki为19 nM,并且还抑制甲苯磺丁脲羟基化,IC50为4.2μM[1]。发现利托那韦是CYP3A介导的生物转化的有效抑制剂(硝苯地平氧化,IC50为0.07mM,17α-乙炔基雌二醇2-羟基化,IC50为2mM;特非那定羟基化,IC50为0.14mM)。利托那韦也是由CYP2D6(IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9 / 10(IC50 = 8.0 mM)介导的反应的抑制剂[2]。利托那韦导致未感染的人PBMC培养物中细胞活力的增加。利托那韦显着降低PBMC对凋亡的易感性,其与较低水平的胱天蛋白酶-1表达相关,在膜联蛋白V染色中降低,并且在未感染的人PBMC培养物中降低胱天蛋白酶-3活性。利托那韦在无毒浓度下抑制PBMC和单核细胞以时间和剂量依赖性方式诱导肿瘤坏死因子(TNF)的产生[3]。利托那韦抑制p-糖蛋白介导的沙奎那韦挤压,IC50为0.2μM,表明利托那韦对p-糖蛋白具有高亲和力[4]。利托那韦有效抑制ABT-378的人肝微粒体代谢,Ki为13 nM。利托那韦联合ABT-378(比例为3:129:1)可抑制CYP3A(IC50 = 1.1和4.6μM),尽管效果不如利托那韦(IC50 =0.14μM
Ritonavir是用于治疗HIV感染和AIDS的 HIV蛋白酶的抑制剂。
瑞威尔生物利托那韦仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。