半乳糖修饰负载核酸/药物的靶向脂质体LNPs
【中文名称】
半乳糖galactose修饰负载核酸/药物的靶向脂质体
【英文名称】
Targeted liposome coated with Galactos
【保存】
4℃保存
【规格】
50mg,10mg/ml
【产地】
中国
【产品特性】
半乳糖(galactose, Gal)是广泛存在于奶产品或甜菜中的一种单糖,是某些糖蛋白的重要成分。肝细胞表面存在一类半乳糖受体,也被称为唾液酸糖蛋白受体(asialoglycoprotein receptor,ASGPR),可以特异性与Gal结合,以受体介导的胞吞作用大量摄入Gal进行分解代谢和再循环。因此Gal可以作为靶向修饰物,实现药物载体的肝癌细胞靶向。
Liu等制备了包载去甲斑螯素片的ASGPR靶向LPs。该LPs是利用二硬脂酰基磷脂酰乙 醇胺-聚乙二醇(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Poly,DSPE-PEG)与Gal结合形成半乳糖化LPs(Gal-Lipo)。GAL-Lipo通过其LPs外侧的Gal末端分子和HepG2细胞上的ASGPR选择性结合,然后利用受体介导的胞吞作用将携带药物的LPs摄入HepG2细胞内达到富集药物的作用。体外实验表明,相比于未经Gal修饰的LPs,GAL-Lipo被显著地内化到HepG2细胞中,这也意味着更多的药物能被输送到细胞内。Wang等[36]制备了以Gal修饰的LPs,以热激活延迟荧光(thermally activated delayed fluorescence,TADF)为荧光探针评价LPs靶向肿瘤细胞的能力,共聚焦显微镜和流式细胞仪检测结果表明,与空白PEG-DSPE修饰的LPs相比,HepG2细胞对Gal-PEG-DSPE修饰的LPs的摄取效率更高。
Gal修饰的LPs展现出了其优异的肝癌细胞靶向能力,通过与ASGPR结合,将LPs以受体介导的胞吞作用摄入细胞。因此,Gal是肝癌细胞靶向载体理想的修饰物。当然,Gal修饰的LPs也存在需要解决的问题,虽然,Gal修饰的LPs可以相对精准定位于肝癌细胞,但是在肝癌治疗中,如何避免对正常肝细胞损伤还需要更为深入的研究。
半乳糖修饰负载核酸/药物的靶向脂质体LNPs
半乳糖修饰负载核酸/药物的靶向脂质体LNPs
系列产品(部分)
甘露糖修饰负载核酸/药物的靶向脂质体
葡萄糖修饰负载核酸/药物的靶向脂质体
半乳糖修饰负载核酸/药物的靶向脂质体
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糖类修饰负载核酸/药物的靶向脂质体
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转铁蛋白TF修饰负载核酸/药物的靶向脂质体