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沙芬酰胺甲磺酸盐

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产品型号202825-46-5

品       牌其他品牌

厂商性质生产商

所  在  地吉安市

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更新时间:2021-12-22 11:33:30浏览次数:330次

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CAS号 202825-46-5 产地 国产
分子式 C18H23FN2O5S 规格 5克 10克 100克 250克 可根据客户要求精装
级别 其他 证书 其他
常用名沙芬酰胺甲磺酸盐英文名Safinamide mesylate
CAS号202825-46-5分子量398.449
密度N/A沸点476.7ºC at 760 mmHg
分子式C18H23FN2O5S熔点210° (dec)
MSDS
中文版
美版
闪点242.1ºC
符号GHS05 GHS06 GHS09
GHS05, GHS06, GHS09信号词Dang

沙芬酰胺甲磺酸盐名称

中文名沙芬酰胺甲磺酸盐
英文名Safinamide mesylate salt
中文别名马波沙星,麻保沙星 | 沙酚酰胺甲磺酸盐 | 甲磺酸沙芬酰胺
英文别名更多

 沙芬酰胺甲磺酸盐生物活性

描述Safinamide mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM),对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
相关类别
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
研究领域 >> 神经疾病
靶点

MAO-B:98 nM (IC50)

MAO-A:580 nM (IC50)

体外研究甲磺酸沙芬酰胺(1-300µM)以浓度依赖的方式降低钠电流峰值的振幅。当电流从-110 mV的Vh刺激到+10 mV的Vtest时,IC50值为262µM。当保持电位被去极化至-53 mV时,具有较低IC50值的甲磺酸沙芬酰胺的抑制作用(8µM)大鼠皮质神经元[1]。
体内研究
参考文献

[1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.

[2]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23.

[3]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206.

 沙芬酰胺甲磺酸盐物理化学性质

沸点476.7ºC at 760 mmHg
熔点210° (dec)
分子式C18H23FN2O5S
分子量398.449
闪点242.1ºC
精确质量398.131165
PSA127.10000
LogP4.04410
蒸汽压2.98E-09mmHg at 25°C


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