乳糖在药用制剂中的作用 cp20版药典 返回列表页

乳糖在药用制剂中的作用 cp20版药典

乳糖自上世纪60年代作为药用辅料使用以来至今已有60多年的历史，现在乳糖已成为固体制剂中常用基本辅料，在处方所占比例处于前列，乳糖能在制剂辅料中占据如此重要地位，是人类经过长期实践选择自然形成得，那乳糖到底在制剂中有哪些作用呢？  

1.赋形剂、稀释剂  

在固体制剂中加入乳糖以增加重量和体积，辅助药物以一定的形状和固定的剂量供病人服用，如果在制剂中只是把乳糖仅仅作为赋形剂认识的话，那无疑是远远不够得。  

2.混合均匀度  

含量均匀度是通过混合均匀实现得，乳糖一般是处方中占比较高的成分，对混合均匀度有较大影响，一般来说流动性越好越易混合均匀，喷雾乳糖、颗粒乳糖颗粒形状较接近球形能提供优异的流动性；颗粒表面越光滑流动性也越好，筛分乳糖表面较光滑，也具有很好的流动性，粉碎乳糖在流动性不如上述乳糖。乳糖的粒径、松密度等如越接近原料药也越易混合均匀。 

3.装量差异  

在片剂、胶囊、颗粒剂等生产中，一般是通过装量体积来间接确定重量的，粉体粒径分布、粉末流动性和粉体的压缩性是影响装量差异的重要因素。

在粒径分布上乳糖能通过一定的工艺实现较窄的粒度分布，如筛分乳糖和喷雾乳糖等，在流动性上，喷雾乳糖和颗粒乳糖等可以提供优异的流动性，可以调节乳糖的粒径，形状等来实现良好的压缩性；乳糖本身吸湿性差这也是实现装量无显著差异的有利因素。

4.硬度  

乳糖是一种脆性物料，有很好的压实性，能提供较高的硬度，一般来说无水乳糖的可压性很好，其次是喷雾乳糖、粉碎乳糖等；相同型号的乳糖在一定范围内粒径越小可压性越好。

5.溶出  

由于乳糖是一种水易溶性物质，自然对药物的溶出有一定影响，乳糖溶解越快越有利于片剂崩解，溶蚀，或形成水通道，进而让药物浸润在水环境中，加快药物溶出；一般来说无水乳糖溶解速度很快，其次为喷雾乳糖，再次为颗粒乳糖。相同型号下，乳糖粒径越小溶解速度也越快。  

6.其他  

（1）乳糖有一定的甜度约为蔗糖的70%，能增加患者特别是儿童顺应性；乳糖压制的片剂有非常好的光洁度，给人美好的视觉感受，增加患者服用时的美感。  

（2）随着制药技术的发展，乳糖在制剂中应用，并不局限于固体口服制剂中，在冻干制剂、粉末吸入制剂中等制剂中，起到冻干保护剂和稀释剂的作用。  

乳糖目前已作为基础性药用辅料，在制剂中广泛应用，一般来说乳糖在固体制剂中的作用主要是保证制剂稳定得工业化生产，是一种工业功能或者说是物理功能。它对溶出、崩解的影响及在冻干制剂等的作用是一种药学功能。随着时代发展和科技进步乳糖的更多功能将被人们开发出来，未来相信乳糖能为制剂做出更多贡献，让我们拭目以待吧。  

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