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徐州迈凯生物科技有限公司
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| CAS号 | 956104-40-8 | 产地 | 国产 |
|---|---|---|---|
| 分子式 | C21H15F4N5O2S | 规格 | 瓶 |
| 级别 | 药用级 |
医药中间体 阿帕鲁胺 属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂，与雄激素受体的亲和力是一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。一项涉及1207例非转移性去势抵抗前列腺癌患者的Ⅲ期研究证明阿帕鲁胺较安慰剂能显著延长患者的无转移生存期（40.5vs16.2个月）。主要用于治疗非转移性（前列腺癌细胞未扩散）去势抵抗（激素治疗后疾病仍进展）的前列腺癌。
医药中间体 阿帕鲁胺 化学参数
CAS号 956104-40-8
分子式 C21H15F4N5O2S
分子量 477.43
密度 1.59±0.1g/cm3(Predicted)
溶解度 ≥23.85mg/mLinDMSO;insolubleiChemicalbooknH2O;≥7.33mg/mLinEtOH
形态 solid
酸度系数 (pKa)13.83±0.46(Predicted)
医药中间体 阿帕鲁胺 体内研究
在携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509(10mg/kg/天,口服)会抑制肿瘤生长，表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果好，抑制作用具有剂量依赖特性。用10mg/kg/天剂量的ARN-509处理28天，可以使缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍，使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。ARN-509(10mg/kg/天,口服)会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血药峰值出现在用药后2到3小时。在带有转移性CRPC病人中ARN-509在30到300mg剂量范围内会导致PSA的持续下降。在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解。
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