烟台百药泰中药科技有限公司

为您解析:滴丸剂的发展及分类

时间:2013-1-10阅读:2287

       从60年代开始滴丸剂在我国西药研制领域得到了广泛应用,从先研制的倍效灰黄霉素开始,现在已有一些药物被制成耳用滴丸、溶液滴丸、栓剂滴丸、包衣滴丸等多种形式的滴丸刘。目前已开发研制的西药滴丸以耳滴丸为主,如:治疗中耳炎的诺氟沙星滴丸、氟罗沙星滴丸、呋喃唑酮滴丸氧氟沙星滴丸、氯霉素滴丸、环丙沙里滴丸。耳用滴丸是近年来发展起来的新剂型,弥补了传统治疗中耳炎方法的不足。它与液体液耳剂相比,在耳内既有*又有长效作用,使用方便易于清洗,且不阻塞耳道,不易流失浪费。局部药物浓度和生物利用度高,稳定性强,作用持久,批带方便。因此,耳用滴丸已成为目前治疗耳部疾患的理想剂型。
        除耳用滴丸外,还有其它种类的滴丸剂,如用于消灭、解热、镇痛、抗风湿的非寻体药物双氯灭痛滴丸、喹唑酮类抗菌药盐酸洛美沙星滴丸;用于治疗各种严重感染及反复发作的慢性感染的氧氟沙星滴丸;用于抗心绞痛、抗高血压的钙离子拮抗剂硝苯啶滴丸;迅速缓解心绞痛的*救心丸(药物之一);抗寄生虫病的甲硝唑牙用滴九;抗着床避孕药双炔失碳酯滴丸;常用避孕药复方甲基炔诺酮滴丸;化学合成肾上腺皮质激素药强的松龙滴丸;降低血清谷丙转氨酶的联苯双酯滴丸;临床上常用的保肝药齐墩果酸滴丸、消毒饮水和预防菌痢的洗必泰滴丸;抗心绞痛和高血压的钙离子拮抗剂心痛定(硝平地平);用于治疗外耳道霉菌感染水扬酸滴丸;抗甲状腺药吲哚美辛滴丸;抗高血压的利血平滴丸;解热镇痛、止咳祛痰的哌西替柳滴丸;镇咳药枸橼酸维静宁(咳必清)滴丸;还有硒滴丸、螺内酯滴丸、硫酸阿托品滴丸、度米芬滴丸等。

基质:
发展过程:滴丸的研究是和聚合物材料的发展分不开的,并与之相互促进。从维生素AD滴丸诞生时,其基质是脂溶性的氢化油,到1965年苯巴比安滴丸问世,创用了水溶性基质聚乙二醇4000到现在,基质的选择品种日趋增多。水溶性基质在滴丸制备中的应用虽比脂溶性的基质要晚 20多年,但其应用到目前更为广泛和重要。
种类:(l)水溶性基质:聚乙二醇(PEG)、S-40(聚氧乙烯单硬脂酸脂)、硬脂酸钠、甘油、明胶、尿素、泊洛沙姆 (poloxamer)、PEG加表面活性剂、聚醚。(2)非水溶性基质;硬脂酸、单硬脂酸甘油脂、虫错、氢化植物油、十八醇(硬指醇)、十六醇(鲸蜡醇)、半合成脂肪酸脂。(3)混合基质(水溶性与水不溶性基质混合):使用混合基质的目的在于增大药物溶化时的溶解量.调节溶出时限或溶散时限,有利于滴丸 成型,国内常用PEG6000加适量硬脂酸。
聚醚——滴丸研制中文献报道较少。兰州*乌鲁木齐总医院在研制吡哌酸耳用滴丸时,使用了聚醚作为基质。聚醚是一种优良的非离子表面活性剂,水溶性,毒性小。
S-40(聚氧乙烯单硬脂酸脂)——S-40是将不具亲脂结构的亲水性很好的PEG经酯化而形成,具有界面活性,熔点 46~51℃。据报道已用于及灰黄霉素、甲磺丁脲与呋苯胺酸等 滴丸,但需用二甲基硅油作冷凝液,不能用液状石蜡作冷疑液,能增加水难活性药物的溶解,有利于药物的吸收。熔融时易与药物形成溶液,S-40的缺点是比PEG引湿性强,所以 注意密封保存。
泊洛沙姆(poloxamer)——聚氧乙烯聚丙二醇共聚物。能提高药物生物利用度,增加药物溶解员。选用冷凝液时需用二甲基硅油,不能用液状石蜡作冷凝液,因具引湿性需密闭保存。
聚乙二醇加表面活性剂——PEG与S-4O或伯洛沙姆合用可提高生物利用度,也可与HLB值大于12的表面活性剂合用,如吐温-80。
冷凝液
发展历程:从先启用的冷凝剂植物油开始,滴丸的冷凝剂使用过稀乙醇、液体石蜡、稀H2SO4液、甲基硅油等。一般水溶性基质常用的冷凝剂是液体石蜡。上海中药一厂为改进苏冰滴丸成形,使用甲基硅油,因其表面张力低,约21×10 N/cm2,利于滴度成形;又因粘度较大,可改善滴丸的圆整度,使某些在液体石蜡中成形不好的滴丸,外观得到了改善。此外玉米油也可作冷凝剂。水溶性滴丸或含水不溶性物较少的滴丸,用水不溶性冷凝液;缓释、控释、肠溶、胃 溶或含水溶物较少的滴丸,用水溶液作冷凝液。
种类:(1)油性:二甲基硅油,液体石蜡,甲基硅油植物油。(2)水性:水溶液,不同浓度的醇溶液,稀酸溶液。
从滴丸剂问世至今已有近70年的历史,其制备工艺、理论、设备和品种均有很大的发展,从以上所概述的内容来看。滴丸剂是一种可待继续发展的良好剂型,相信一定会有更多的药物可以制成滴丸剂,为临床提供服务。
 

滴丸剂的种类:

1、*、滴丸:滴丸是利用熔融法制成固体分散体的技术进行制备。滴丸在体内当基质溶解时,药物以微细结晶、无定型微粒或分子形式释出,所以溶解决、吸收快、作用快、生物利用度高、疗效高。如:灰黄霉素滴丸的疗效为微粉剂片的1倍。
缓释、控释滴丸:缓释是使滴丸中的药物在较长时间内缓慢溶出而达长效。控释是使药物在满丸中以恒定速度溶出药物,其作用可达数日以上,如氯霉素控释眼丸。
2、包衣滴丸:滴丸剂同片剂、丸剂一样,在需要时可包糖衣、薄膜衣等,如联苯双酯滴丸。
3、溶液滴丸:片剂所使用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性,所以通常不能用片剂来配置澄明溶液。而滴丸可用水溶性基质来配置,在水中可崩解为澄明溶液,如洗必泰滴丸可用于饮水消毒。
4、栓剂滴丸:滴入同水溶性栓剂一样可用聚乙二醇等水溶性基质,用于腔道时由体液溶解产生作用。如氯霉素耳丸就是在耳腔里当栓剂使用;另外还有氟哌酸耳用滴丸、甲硝唑牙用滴丸等。滴丸同样可用于直肠、阴道产生局部作用,也可由直肠吸收而作用于全身。和一般栓剂比较有生物利用度高、作用快、生产方便、成本低、夏天也不需冷藏的优点。
5、硬胶囊滴丸:硬胶组中可装人不同溶出度的滴丸,以组成所需溶出度的缓释小丸胶囊。如联苯双酯的硬胶囊滴丸。
6、脂质体滴丸:脂质体为混悬液体,经研究用聚乙二醇可制成固体剂型,方法是将10%的脂质体在不断搅拌下加入熔融的聚乙二醇4000中形成混悬液,在倾倒于模型中冷凝成型。经电子显微镜检查,脂质体仍以完整的形态呈现在固体中,也同样呈现在其水溶液中,若能将模型冷凝改成滴丸的冷凝方式,就可制成脂质体滴丸了。
7、肠溶滴丸:是用在胃液中不溶而在肠液中溶解的基质,如酒石酸锑钾滴丸是用明胶溶液作基质成丸后,用甲醛溶液处理.使明胶的氨基在胃液中不溶在肠液中溶解。
8、干压包衣滴丸:以滴丸为片心,压上其它药物组成的衣层,融合了两个剂型的优点,如:镇咳去痰的咳必清氯化钾干压包衣片,前者为滴丸,后者为衣层。
滴丸剂的基质与冷暖液

 

会员登录

X

请输入账号

请输入密码

=

请输验证码

收藏该商铺

X
该信息已收藏!
标签:
保存成功

(空格分隔,最多3个,单个标签最多10个字符)

常用:

提示

X
您的留言已提交成功!我们将在第一时间回复您~
拨打电话
在线留言