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技术文章

片剂各种药用辅料

阅读:2204发布时间:2010-11-25

1、改性乳糖  普通乳糖由于流动性和粘合力差,不适用于直接压片,喷雾干燥的乳糖性能虽有改善,但抗湿性差,制品易变色。α-乳糖-水合物脱水制成的无水α-乳糖,各项性能都较理想,其直接压片的成品,片重差异较小,且硬度、脆性、崩解度、溶出速率和抗湿性能均较好

2、山梨醇

山梨醇是近年来常用的片剂赋形剂之一,由于结晶条件不同,具有多种晶型,性能各异,尤其是熔点和吸湿性不同。无定形山梨醇从75 开始熔融,吸湿性zui强型自85 始熔型的熔点为9294. 5 型为9699 ,吸湿力相应减弱。γ2山梨醇Neosorb 60) 性能稳定,可压性好,制成的片剂硬度大,但崩解时限较乳糖稍长,药物溶出亦稍慢;而以喷雾干燥法制成速溶山梨醇Sorbitol Instant) ,制成的片剂崩解和溶出均快。速溶山梨醇为疏松的堆积无定向的,交织成丝状的结晶集体,有良好的可塑性,可压性和流动性,其用量小,吸湿性也小。

3、微晶纤维素MCC (Avicel) 

性能良好,可用于直接压片。白色或类白色结晶性粉末。Avicel PH101PH102PH103PH105PH301PH302Avicel RC591Emocel等规格。微晶纤维素用于直接压片和一般压制片,流动性,可压行好,兼具粘合,润滑和助崩解性能,与药物无相互作用,且使片子外形光洁美观,易崩解。PH101特别适合于湿法造粒,PH102适合与直接压片。MCC 属于半合成的高分子化合物, 具有较强的干燥粘合性 , 主要用于粉末直接压片

4、预胶化淀粉  预胶化淀粉不仅有良好的崩解, 粘合作用,而且当它取代一般处方中淀粉的5 %,可明显改善片剂的硬度、崩解度与表面光亮度,更重要的是提高溶出度。用预胶化淀粉作稀释剂,易制粒,颗粒成粒性和可压性较好,硬度增大。作粘合剂,特别是干燥粘合剂时,具有片剂的硬度好、脆裂度小、表面光滑等优点。与淀粉浆相比,大约需要4倍于预胶化淀粉量的淀粉浆才能压制得同样硬度的片剂。可压性淀粉的压缩成形性,只加入5 %即可得到抗张强度较大的片剂;而淀粉的压缩成形性较差,加入30 %以上时才可制得强度合格的片剂。

5、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮,PVP,聚N -乙烯基丁内酰胺)  是一种合成高分子聚合物,本品为白色或乳白色粉末, 微有特臭气味,化学性质稳定, 略有吸湿性, 易溶于水, 在许多有机溶剂中极易溶解, 如甲醇、乙醇、丙二醇、甘油、有机酸及其酯、酮、氯仿等, 但不溶于醚、烷烃、矿物油、四氯化碳和乙酸乙酯。本品开始用作片剂,颗粒剂的粘合剂。国外的PVP产品商品名有KollidonPlasdone等。PVP 广泛地供片剂、颗粒剂用作粘合剂,用于咀嚼片可解决药物对水分的敏感问题;在片剂着色时以及在着色的薄膜包衣溶液中,PVP 也可作为色素分散剂,使色素分散均匀;将难溶性药物用PVP水溶性高分子物料作载体,增加难性药物溶解速率。PVP 广泛地供片剂用作粘合剂,用量一般为3%5% (W/ W),粘合剂溶液浓度为0.5%5%(W/ W)

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