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中文名称:*
中文同义词:(肌松药);L-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾-16-基]-1-丙烯基吡咯铵溴化物;原料药杂质;1-[17Β-乙酰氧基-3Α-羟基-2Β-(4-吗啉基)-5Α-雄甾烷-16Β-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷溴化物;罗库溴安;原料药
英文名称:Rocuronium b
中文名称: | * |
中文同义词: | (肌松药);L-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾-16-基]-1-丙烯基吡咯铵溴化物;原料药杂质;1-[17Β-乙酰氧基-3Α-羟基-2Β-(4-吗啉基)-5Α-雄甾烷-16Β-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷溴化物;罗库溴安;原料药 |
英文名称: | Rocuronium bromide |
英文同义词: | ROCURONIUM BROMIDE;[3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromide;ROCURONIUN BROMIDE;1-[(2b,3a,5a,16b,17b)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium Bromide;Esmeron;Org-9426;Zemuron;Rocuronium Bromide/1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy2B-(4-morpholinyl)-5a-androstan-16B-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium bromide |
CAS号: | 119302-91-9 |
分子式: | C32H53BrN2O4 |
分子量: | 609.68 |
EINECS号: | 214-776-5 |
相关类别: | Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;医药与生物化工;原料药;Acetylcholine receptor;肌肉松弛药;麻醉用药;药物;Heterocycles;Steroids;Steroid and Hormone;异构体杂质类;医药中间体;其他科研原料药;神经信号;医药原料;小分子抑制剂 |
Mol文件: | 119302-91-9.mol |
性质 |
熔点 | 162-1640C |
储存条件 | Room temp |
CAS 数据库 | 119302-91-9(CAS DataBase Reference) |
用途与合成方法 |
非去极化肌松药 | 与泮库溴铵、*、阿曲库铵、哌库溴铵是目前我国临床上常用的几种非去极化肌松药,以起效zui快,60~90s内就能提供理想的肌松条件。非去极化肌松药与运动终板能受体结合后,不改变运动终板的膜电位,而是妨碍乙酰与受体结合,肌肉出现松弛。该类药在出现肌松以前,不像去极化肌松药那样会产生因肌纤维成束收缩而引起的肌颤搐。 是*的衍生物,作用也与其相同,但强度仅为其1/7。静注后起效快,60~90秒钟内即可进行插管,作用时间持续30~40分钟。它对植物神经和心血管无明显影响,但可降低眼内压,无组胺释放和交感神经节阻滞作用。临床常用于气管插管,也可用于各种手术中肌松作用的维持。插管,单次注射0.6mg/kg,维持量0.15mg/kg。本品可与其他肌松药有交叉过敏反应,宜慎用。肝、肾功能不全,老年人慎用。 以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理 |
药理作用 | 神经肌肉结合部包括运动神经末梢和运动终板。在状态下,当神经冲动传导到运动神经末梢时,引起存在于运动神经末梢中的囊泡与神经膜融合,并将囊泡中乙酰排出,乙酰离开神经末梢后与运动终板上的乙酰受体结合,使离子通道开放,钠离子内流,导致肌细胞去极化,触发肌肉收缩。根据肌松药对神经肌肉结合部位神经冲动干扰方式的不同,将肌松药分为去极化肌松药和非去极化肌松药。 为非去极化神经肌肉阻滞剂,化学结构与Vecuronium和潘侃朗宁(Pancuronium)相似。与其他非去极化药物一样,它竞争性地与运动神经末梢突触上的胆碱受体结合,以拮抗乙酰的作用。该药作用快,但较慢,且安全范围大,作用时间长,并存在剂量依赖性。在非去极化神经肌肉阻断剂中,的起效时间zui快,静脉注射60s后即可为插管提供*的条件,这种起效时间虽较稍长,但是比Vecuronium、卡肌宁快2倍。因此,在进行快速气管内插管时,可以替代。然而,持续时间短(通常不到10min),而本品至少可持续30min,这方面与Vecuronium和卡肌宁相似。与其他肌肉松弛剂相比,对运动神经终端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮库溴铵较弱,但与*相似。静脉麻醉不影响本品的神经肌肉阻断作用,也不影响作用过程。 对儿童的半数有效剂量(ED50)和95%有效剂量分别为170、303μg/kg。注射本品600μg/kg后神经肌肉阻断90%和*的起效时间分别为0.8和1.3min。使神经肌肉传导恢复25%所需的时间为27min。老年患者(70岁以上)起效时间与年轻人相似,但作用时间延长,血浆清除率和分布容积减少。有肾衰的肾移植患者,本品的分布容积和消除半衰期均较常人长,但未证实神经肌肉注射阻断的时间延长。静注本品0.6mg/kg,神经肌肉阻断的起效时间,肝硬化病人比正常人长(158s±56s对108s±36s),消除半衰期分别为97min±37min和88min±18min。 |
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