1. 项目名称
盐酸考尼伐坦
英文名称：Conivaptan HCL
商品名称：Vaprisol(制剂，注射液)
化学结构：

2. 注册类别
化药3.1 类
3. 适应症
主要用于血容量正常的低钠血症（常伴发于抗利尿激素异常分泌综合征患者、甲状腺机能减退患者、肾上腺机能减退患者或肺部疾病患者）住院病人的治疗。
4. 规格
注射液4ml：20mg，葡萄糖输液100ml：20mg 
5. 药理作用
盐酸考尼伐坦是V1a和V2受体的双重抑制剂，体外实验显示，盐酸考尼伐坦与上述两种受体之间的亲和力*，可达到纳摩尔（nanomolar）级。目前已知，精氨酸加压素效应是由肾脏集合管顶膜中水通道上的V2受体所介导的。盐酸考尼伐坦在体内与血浆蛋白广泛结合，在10～1000ng/ml浓度范围中，盐酸考尼伐坦的血浆蛋白结合率达到99%。盐酸考尼伐坦仅通过细胞色素P450同功酶CYP3A4代谢，其代谢产物目前已发现有4种。
6. 知识产权状况
本品不涉及侵犯他人的情况。
7. *依据及理由
低钠血症是终末期肝病肝移植前死亡的重要因素之一。VAPRISOL将对肝移植围手术期血容量过多性低钠血症的治疗起到良好的作用。
盐酸考尼伐坦是V1a和V2受体的双重抑制剂，体外实验显示，盐酸考尼伐坦与上述两种受体之间的亲和力*，可达到纳摩尔（nanomolar）级。目前已知，精氨酸加压素效应是由肾脏集合管顶膜中水通道上的V2受体所介导的。盐酸考尼伐坦在体内与血浆蛋白广泛结合，在10～1000ng/ml浓度范围中，盐酸考尼伐坦的血浆蛋白结合率达到99%。盐酸考尼伐坦仅通过细胞色素P450同功酶CYP3A4代谢，其代谢产物目前已发现有4种。 
研究发现，在静脉（10mg）或口服（20mg）给药后，盐酸考尼伐坦的粪排泄率约为83%，尿排泄率约为12%。与肾功能正常患者相比，肾功能减退（CrCl<60ml/min=患者的药时曲线下面积（AUC）要高80%左右。在一项随机、双盲、使用安慰剂的对照研究中，静脉注射Vaprisol，4天，40毫克/天，可有效校正轻度和中度住院患者体内的水钠平衡。治疗的首日就可显著提高患者的血清钠浓度。Vaprisolzui常见的不良反应是注射部位反应，通常是轻度的，不需要停止用药。
8. 国内外有关该品研究现状或生产使用情况
日本Aslas制药美国分公司宣布，美国食品及药品管理局（the U.S. Food and Drug Administration）批准了该公司的VAPRISOL（R）（研究名：YM087，通用名：盐酸考尼伐坦）。Vaprisol为精氨酸后叶加压素（AVP）拮抗剂，用于治疗住院患者低钠血症的静脉注射治疗。 Vaprisol由Aslas公司研发和制造，是*个专门治疗低血钠的药物。当身体中的血钠水平明显低于正常值时便会潜在的威胁生命。FAD同时颁发了 Vaprisol治疗高容量性低钠血症的批准函。
Aslas正积极与FDA，努力争取获得将 Vaprisol应用于临床治疗高容量性低钠血症的批文。在美国每年有4%的住院患者深受这种疾病的困扰。尽管很多低钠血症患者的症状都不明显，但严重时会导致脑水肿、呼吸停止甚至死亡。癌症、甲状腺功能减退、使用某些药物（如某些抗抑郁药）等，极易造成全身体液增加而钠不增加，出现低钠血症。