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济南宏方德医药科技有限公司
【分子式】
C19H22BrNO4S2
【MDL 编号】
MFCD00867027
噻托溴铵
【分子量】
472.42
【MOL 文件】
136310-93-5.mol
【所属类别】
药物: 拟胆碱药和抗胆碱药
物理化学性质
【熔点 】
218-2200C
应用领域
阿托品衍生物。支气管扩张药。毒蕈碱受体拮抗剂。
中文同义词: | 噻托溴胺;(1R,2R,4S,5S,7S)-7-[2-羟基-2,2-二(2-噻吩基)乙酰氧]-9,9-二甲基-3-环氧-9-氮阳离子三环辛烷[3.3.1.02.4]壬烷溴化物;(1Α,2Β,4Β,5Α,7Β-7-[(羟基二-2-噻吩基乙酰基)氧]-9,9-二甲基-3-氧杂-9-氮阳离子三环[3.3.1.0^<2,4>^]壬烷溴化物; |
性质 |
熔点 | 218-2200C |
储存条件 | Refrigerator |
CAS 数据库 | 136310-93-5(CAS DataBase Reference) |
用途与合成方法 |
支气管扩张药 | 又称溴化泰乌托品,是一种新型支气管扩张药,由荷兰Boehringer Ingelheim公司研发成功,属*抗胆碱能类药物,对M3受体具有选择性抑制作用,具有血药浓度维持时间长,副作用小等优点,噻托溴铵用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的疗效与异丙托溴铵相当,但其优点在于只需1天给药1次,而后者却要1天给药4次。zui近研究显示,*的β2肾上腺素受体激动剂(如福莫特罗)与短效的相比,同样可以有效地扩张支气管。福莫特罗和噻托溴铵都可以显著地增加*秒用力呼气量(FEV1)、用力肺活量(FVC)和静息状态下深吸气量(IC),且两者合用较单用肺功能改善更为明显。 粉吸入剂是一个支气管扩张剂,适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。吸入性粉末禁用于对,阿托品或其衍生物,如异丙托溴铵或氧托溴铵或本产品的赋形剂乳糖有过敏反应的患者。 以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。 |
药理作用 | 系季铵衍生物,是一种高选择性抗胆碱能药,对M1~M5型五种毒蕈碱受体具有相同的亲和力。在人体气道内,本品与受体的亲和力较高,且与毒蕈碱M1和M3受体解离缓慢,能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌收缩。但本品与毒蕈碱M2受体解离却相当快,因而显示出对M1和M3受体*的动力学选择性。 对支气管的扩张作用可持续24小时以上,血药浓度约为2pg/ml。本品在人体内吸收迅速,吸入10μg后5分钟即达血药峰值6pg/ml,1小时后回复到稳态血药浓度2pg/ml。终末t1/2为5~6天。适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。 |
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