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广州仁恒医药科技有限公司
主营产品: 医药制剂,医药原料药,中间体,技术转让 |

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2016-4-20
奈帕芬胺(Nepafenac)是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药(NSAIDs),用于治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症。与传统 NSAIDs 相比,奈帕芬胺的化学结构 有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位,因而有助于降低药物在角膜表面的积聚,减少眼球表面并发症的发生,具有渗透力强、靶向作用强、毒副作用小等优点。
奈帕芬胺经眼部给药后,可迅速穿过角膜,并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸(一种NSAID);而氨芬酸又通过抑制前列腺素H合成酶(环氧化酶),阻断前列腺素的合成,来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知,前列腺素是引起眼内炎症的介质之一,能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等,此外,前列腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌,引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。NSAIDs经眼部给药后,可抑制前列腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成,因此可预防眼部炎症的发生,减少相关的疼痛。
2005 年 8 月 19 日美国食品与药品管理局(FDA)批准由 Alcon 公司研制的奈帕芬 胺眼用混悬液(商品名为 Nevanac,规格 0.1%),用于治疗白内障手术相关性疼痛和炎症,是*批准上市的眼用 NSAID 前体药物制剂。EMA 还批准了奈帕芬胺(nepafenac, 由爱尔康开发)的新增适应症,可以用于减轻糖尿病患者白内障手术后的疼痛和炎症,以及降低糖尿病患者白内障手术后出现黄斑水肿的风险。2012 年 10 月 16 日 Alcon 公 司再一次申报商品名为 Ilevro(规格为 0.3%)奈帕芬胺眼用混悬液,并获得 FDA 批准。
品种名称:奈帕芬胺滴眼液(原料+制剂)
原 研:爱尔康
商 品 名:Nevanac
剂 型:混悬型滴眼液
规 格:含奈帕芬胺 0.1%
包装规格:3ml/支
适 应 症:用于治疗白内障手术相关性疼痛和炎症
项目进度:合成路线已打通,正在优化合成工艺;制剂的处方及工艺已经完成小试。