【别名】3,4-二羟基苯甲酸

【CAS】[99-50-3]

【分子式】 (HO)2C6H3COOH

【分子量】 154.12

【性质】白色至褐色结晶性粉末，在空气中变色。

【密度】1.54g/cm3。

【熔点】约200℃（分解）。

【溶解度】溶于50份水中；溶于乙醇。

【植物来源】存在于鳞始蕨科植物乌蕨[Stenoloma chusanum(L.)Ching]的叶，冬青科植物冬青(Ilex chi-nensis Sims)的叶等植物中。

【药理功效】本品具有抗菌作用，体外试验时对绿脓杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、产碱杆菌及枯草杆菌和金黄色葡萄球菌均有不同程度的抑菌作用。亦有祛痰、平喘作用。临床用于治疗慢性气管炎。

1.抗菌作用

原儿茶酸对白色和金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、甲型链球菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌均有抑制作用。小鼠体内金黄色葡萄球菌感染可使死亡率减少30%。

2.对心血管系统的影响

 (1)对冠状血管及心肌耗氧量的影响

猫静注原儿茶酸50mg/kg后,冠状窦流量变化不明显,但给药后15min时,耗氧量降低47%左右,血压先轻度上升,而后短暂下降,随即恢复正常,心率无改变。在静注后15min再静注肾上腺素,1min后冠状窦流量增加的程度与单用肾上腺素组比较差异不显著,但耗氧量仅增加80%,与单用肾上腺素(耗氧量增加*)比较,两者差异非常显著,表明能部分对抗肾上腺素所致的心肌耗氧量增加。在另一试验中也发现静注50mg/kg后再静注原儿茶醛10mg/kg,证明能部分对抗原儿茶醛所致的耗氧量增加。和原儿茶醛各10mg/kg混合使用,增加冠状窦流量作用比单用同剂量弱,时间缩短。但在降低动、静脉氧差及降低心肌耗氧量方面则比单用原儿茶醛优越。静注混合液后,血压先短暂下降,然后是弱而持久的上升,并使胰、门静脉及肺的血流量增加,心率加快;使肝动脉、肾动脉血流量减少。

(2)对心肌耐缺氧的作用

以大鼠心肺灌流缺氧试验法直接测定大鼠心肌的耐缺氧能力,观察到静注10mg后可使用心肌耐缺氧时间明显延长,但其延长心肌耐缺氧能力较乙胺香豆素略逊。给药后3min,心输出量增加10%,可见在轻度改善心功能的情况下,能显著延长心肌耐缺氧的时间,同时并能减轻因缺氧而引起的血压下降,使心率减慢,这对延长心肌耐缺氧时间是有利的。常压耐缺氧实验证明能延长小鼠生存时间(维持1个半小时以上),与同剂量的潘生丁作用相似。

(3)对心脏和外周血管的作用

静注后,可使冠脉阻力渐趋降低,持续约30min左右,约1h后回至原水平,此时期全身血压有轻度上升。对猫的后肢血管有扩张作用而对犬则无明显的改变。与原儿茶醛的混合液表现出缓慢、轻度的升压作用,可使动物下肢血管扩张,但脾血管反应轻微,可以说明升压作用与外周及某些内脏血管改变关系不大,因此与α-受体兴奋无关。

3.祛痰作用

小鼠灌胃4.68mg/只,显示祛痰作用。

4.平喘作用

豚鼠组织胺喷雾致喘试验证明有明显的平喘作用。

5.解蛇毒作用

对小白鼠眼镜蛇中毒有明显的保护作用。

6.其他作用

对小鼠“甲醛性脚肿”有明显抑制作用,效果强于水杨酸击接近乙酰水杨酸。对大鼠“甲醛性脚肿”也有暂时抑制效果,尿中17-羟类固醇排出量可暂时增加、且对切除肾上腺的大鼠也同样有效。在豚鼠的饲料中拌入0.2%可明显抑制龋齿的发生,此作用可能与其对口腔的微生物的抑制作用有关。对小鼠实验性HF肉瘤及肉瘤180有轻度抑制作用。

7.体内过程

大鼠口服、腹腔注射,家兔口服后、可以原形或甲基化后形成香草酸(Va-nillic acid)从尿排出,口服后亦可脱羧而形成儿茶酚,如预先服土霉素或新霉素则脱羧反应大力减少或消失。的注射液,静注入兔血后,从小便给药后zui初4h内排出;在给药后4～8h,内,排出量则大为减少;给药8h后,排出量极微,部分家兔尿中已测不出药物含量。