磷酸奥司他韦(Oseltamivir phosphate)是甲型和乙型流感的选择性神经氨酸酶(NA)抑制剂,通过抑制神经氨酸酶来抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞,这样就可以避免流感病毒在人体内传播,从而起到治疗流行性感冒的作用。
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中文名 磷酸奥司他韦;达菲
英文名 Oseltamivir phosphate
中文别名 (3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐
CAS RN 204255-11-8
分子式 C16H28N2O4H3PO4 分子量 410.4
外观 为白色或类白色结晶性粉末
溶解性 易溶于水或甲醇,微溶于N,N-二甲基甲酰胺
含量 ≥99%
用途 特异性神经氨酸酶抑制剂
磷酸奥司他韦制备方法:
在氮气保护下,在反应釜中投入乙基(3R,4R,5S)-4-N-乙酰氨基-5-N,N-双烯丙氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸12克,1,3-二甲基巴比tuo5克,三苯基膦0.3克,醋酸钯0.07克及无水乙醇55克,搅拌加热至35℃保温反应2小时。然后将此氢解反应液在50℃下,滴加至另一含有3.5克磷酸及36.5克无水乙醇的反应釜中,搅拌反应2小时,冷却至-17℃~-18℃,待结晶完,过滤。依次使用丙酮洗涤20克x3;正庚烷洗涤20克x3,干燥得磷酸奥司他韦粗品。
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