当前位置:武汉维斯尔曼生物工程有限公司>>公司动态>>维斯尔曼厂家现货 利鲁唑
利鲁唑属于苯并噻唑类化合物,是目前唯.一被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗肌萎.缩侧索硬化症的药物。主要通过调节谷氨酸浓度和作用于离子通道而发挥作用。利鲁唑具有广泛的药理学作用,例如,调节谷氨酸及其转运体、神经保护作用、抗抑郁、抗焦虑、镇痛等。
药理作用1.对谷氨酸调节作用谷氨酸是中枢神经系统中重要的兴奋性神经递质,它在脑功能的维持中具有非常特殊的地位,细胞间隙中过多的谷氨酸将会对神经元产生毒性,引起神经元的退化,甚至死亡,从而引起各种神经退行性疾病。利鲁唑是重要的谷氨酸调节剂,它从不同的环节影响细胞间隙中谷氨酸的浓度。它通过影响谷氨酸转运体的活性影响谷氨酸的浓度。它能减弱兴奋性氨基酸转运蛋白3的活性,且在浓度范围0.3~100μmol·L-1(给予卵母细胞的浓度)具有线性关系,表明利鲁唑通过蛋白激酶C(proteinkinaseC,PKC)抑制性来减弱兴奋性氨基酸转运蛋白3(excitatoryaminoacidtransportertype3,EAAT3)的活性。2.神经保护作用在兴奋性神经毒性介导的多种神经元损伤动物模型中,利鲁唑均表现出损伤修复功能,它也能促进各种神经生长因子的产生。脊髓性肌萎.缩Chemicalbook模型中,它通过小电导钙激活钾离子通道来改善脊髓性肌萎.缩模型的缺陷神经保护行为;利鲁唑在运动神经元病中的关键生物学靶点是未知的,但利鲁唑的药理靶点包括小电导钙激活钾离子通道(smallconductancecalcium-activatedpotassiumchannelsSK),小电导钙激活钾通道(SK)是钙激活钾通道家族成员之一,它具有K+选择性、Ca2+高敏性和电压不依赖性等特性。神经保护药物利鲁唑对星形神经胶质SK3和SK4电流和活化状态的调节;在整个细胞记录中,利鲁唑能迅速激活SK3和SK4通路直至利鲁唑消失,并且不需要升高细胞内Ca2+,利用原代鼠星形神经胶质细胞来分析活化标志物和炎症介质。利鲁唑减少经典的脂多糖诱发活性,而且增加白介素4(IL-4)诱发替代活性。对星形神经胶质细胞SK3和SK4电流和活化状态的调节可能是利鲁唑神经保护作用的另一个作用机制。
中文名 利芦噻唑工厂现货价格
英文名 Riluzole
CAS 号 1744-22-5
化学名 2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑
分子式 C8H6ClF3N2OS 分子量 270.6592
型号—HBW-L251 产量—500KG/月
出口质量标准 企业内控
外观 为白色或类白色结晶性粉末
含量 ≥99%(HPLC) 专业检测,提升实验效果
炽灼残渣<0.2% 单个杂质<0.1% 总杂<1%
干燥失重<1% 熔点117-119℃ 重金属<20ppm
用途 现货出口用于科学研究和化学试剂领域
包装 25KG/纸板桶 遮光干燥密封保存 有效期2年
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