医药级BIBW2992阿法替尼原料药购买途径
BIBW2992原料药
英文名称:BIBW2992
中文名称:阿法替尼
Cas No.: 439081-18-2
分子量.: 485.94
分子式: C24H25ClFN5O3
纯度: ~99%
同义名: BIBW-2992, BIBW2992, Tovok, Tomtovok
化学名:
N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(dimethylamino)-2-butenamide
外观: 白色至类白色粉末
阿法替尼是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
中文名 阿法替尼 商品名称 Gilotrif 英文名称 afatinib 汉语拼音 AFatinipian
适应症:适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期癌患者。
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阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂,能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发,所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),能较有效地中断下游信息传导。[1]
于癌细胞中,ErbB家族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常,有机会引发各种实质固态肿瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平,引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制﹕受体变异(例如﹕肺癌肿瘤EGFR变异)、受体过度表现(例如﹕乳癌肿瘤HER2过度表现)或配体(ligand)过度表现。