醋酸加尼瑞克API原料研发生产立项

中文名称:醋酸加尼瑞克

中文同义词:加尼瑞克;醋酸加尼瑞克;GANIRELIX加尼瑞克及杂质对照品;加尼瑞克杂质1;尼瑞克;乙酰加尼瑞克;双醋酸加尼瑞克

英文名称:GanirelixAcetate

英文同义词:Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelixAcetate;GANIRELIX;GanirelixAcetateUSP/EP/BP;GanirelixImpurity1;GanirelixAcetateAPI;3-?bis[[3-?(3

CAS号:123246-29-7

分子式:C80H113ClN18O13

分子量:1570.34

药理作用促性腺激素释放激素(GnRH)的脉冲式释放能够刺激LH和FSH的合成和分泌。卵泡期中期和后期的LH脉冲频率大约是每小时1次。这些脉冲体现在血清LH的瞬时上升。在月经中期，GnRH的大量释放造成LH激增。月经中期的LH激增能引起数个生理反应，包括：排卵、卵母细胞减数分裂恢复和黄体形成。黄体形成造成血清黄体酮水平上升，同时雌二醇水平下降。醋酸加尼瑞克是GnRH拮抗剂，可竞争性阻断垂体促性腺细胞上的GnRH受体，以及其后的转导通路。它产生一种快速、可逆的促性腺激素分泌抑制作用。醋酸加尼瑞克对脑垂体LH分泌的抑制作用强于对FSH的抑制作用。醋酸加尼瑞克不能引起内源性促性腺激素的释放，这与拮抗作用一致。醋酸加尼瑞克停药后48小时内，垂体LH和FSH水平可恢复。