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环孢素A CAS号59865-13-3免疫抑制剂原料

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更新时间:2017-11-30 17:16:31浏览次数:668次

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环孢素A CAS号59865-13-3免疫抑制剂原料
常用于多种组织的排斥反应的预防及一些免疫性疾病的治疗,亦用于肾脏病、再障性贫血、难治性溃疡性结肠炎。

环孢素A CAS号59865-13-3免疫抑制剂原料

环孢素A
中文同义词: 环胞菌素;环孢菌素;环孢素;环胞霉素 A;环胞霉素A;抗生素S;环孢素A;环蒽孢A 
英文名称: Cyclosporin A 
英文同义词: ol27-400;s7481f1;sandimmun;sandimmune;ANTIBIOTIC S 7481F1;ANTIBIOTIC S 7481FI;CICLOSPORIN;CICLOSPORIN A 
CAS号: 59865-13-3 
分子式: C62H111N11O12 
分子量: 1202.61 
EINECS号:  
相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;Organics;原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;多肽多烯类抗生素;抗生素;药物;Protein Phosphatase;Signalling;科研试剂;免疫抑制剂
性状:白色或类白色粉末,无臭无味。在水中几乎不溶。 

环孢素A CAS号59865-13-3免疫抑制剂原料
质量标准:CP2015
包装:根据客户需求
单价:1KG以上8950/KG
适应证:
   常用于多种组织的排斥反应的预防及一些免疫性疾病的治疗,亦用于肾脏病、再障性贫血、难治性溃疡性结肠炎。在皮肤科用于顽固、难治性皮肤病,疗效的为严重型银屑病(包括寻常型、脓疱型、红皮病型和关节病型);疗效好的皮肤病包括白塞病、坏疽性脓皮病、扁平苔藓,获得性大疱性表皮松解症等;具中等疗效的疾病有普秃、特应性皮炎、慢性光线性皮炎、光线性类网织细胞增多症、成人线状IgA大疱性皮炎、天疱疮、大疱性类天疱疮(后两种病需与糖皮质激素合用)。此外,环孢菌素对系统性红斑狼疮、皮肌炎、系统性硬皮病、艾滋病、鱼鳞病、皮肤T细胞淋巴瘤、毛发红糠疹、泛发性稽留性肢端皮炎、掌跖脓疱病、男型脱发、渐进性坏死性黄色肉芽肿、泛发性环状肉芽肿、黏液水肿性苔藓、丘疹性黏蛋白沉着病、甲亢等也有效。  
免疫抑制剂 
    环孢菌素是由某些丝孢纲(Hyphomycetes) 真菌如光泽柱孢菌(Cylindrocarpon lucidum)和膨大弯颈霉(Tolypocladium inflatum)的培养液中分离出的一种亲脂性环状多肽化合物,20世纪80年代作为免疫抑制剂已在世界范围内被广泛应用,现用于多种组织预防排斥反应和免疫性疾病的治疗。
环孢菌素一种很强的免疫抑制剂,可抑制细胞介质的反应发作,能可逆性抑制T细胞增殖,不抑制血细胞的生成,也不影响吞噬细胞功能,因此与其他抑制剂相比,具有较少诱发或加重感染的优点,临床上主要用于肾、肝、心、肺、骨髓移植的抗排斥反应,可与肾上腺皮质激素合用,但不得与其他免疫抑制剂合用。还用于某些自身免疫性疾病(如系统性红斑狼疮、狼疮性肾炎、类风湿性关节炎、自身免疫性溶血性贫血)。试用于眼色素层炎、重型再生障碍性贫血、难治性原发性血小板减少性紫癜、银屑病等。 
药物相互作用:
1,除糖皮质激素外,本品应避免与其他任何免疫抑制剂合用。
2,本品主要在肝内代谢灭活,凡影响肝酶活性的任何药物都影响本品的代谢,如红霉素、交沙霉素、强力霉素、酮康唑、H2受体拮抗剂、钙拮抗剂、雄激素、口服药均影响肝细胞内细胞色素P-450酶的活性,有增加本品毒性的危险。
3,卡马西平、苯妥英钠、异烟肼、利福平等均可使本品血药浓度降低。
4,氨基糖苷类抗生素、复方新诺明、TMP、两性霉素B、头孢菌素、氮芥、非甾体抗炎药、甘露醇、呋塞米等都可增加环孢菌素的肾毒性。
5,用本品时禁用钙剂与增钙剂,也不可接种疫苗。
6,*与糖皮质激素合用可诱发糖尿病、高血压、溃疡病及骨质疏松症等,且可增加本品的毒性。
7,在用环孢菌素之前用过其他免疫抑制剂者,病人多有整体免疫力下降而易发生感染。   
副作用:
1,肾毒性:约占13%,可有肾小球血栓、肾小管阻塞、线粒体肿胀、蛋白尿、管型尿等; 偶有高尿酸血症、高血钾、血清肌酐升高、尿素氮升高、少尿或无尿。
2,肝毒性:低蛋白血症、高胆红素血症、血清碱性磷酸酶和乳酸脱氢酶升高,当药物血清浓度大于200ng/ml时zui易发生,尤多见于原有肝炎或肝功能损害者。
3,神经系统:常表现为运动性脊髓综合征、小脑性共济失调、精神错乱、震颤、感觉异常等。
4,胃肠道反应:常见有厌食、呕吐等。其他有反应性高血压、多毛症等。静脉给药时,罕见有严重过敏反应,如胸面部潮红、呼吸困难、哮喘、心悸等; 一旦出现上述症状,应立即停药并进行抗休克急救。  
生产方法  以多孢木霉菌(Tolypocladium inflatum Cams)为生产菌株。75L罐内装50L种子培养基,接种5×109个孢子,Ph=5.4—4.3,培养72h,得到一级种子液。750L发酵罐内装500L发酵培养基,种入上述一级种子液,培养6天,得二级种子液。4500L发酵罐内装3000L发酵培养基,发酵12天,得到环孢素发酵毒。往发酵液中加人等体积的乙酸乙酯提取,分出有机层,减压蒸发,得粗品。融化处理,可得环孢素和环孢菌素C组分,其中环孢素的产量约为150~200mg/L环孢菌素C约为50~100mg/L。 
下延产品: 
    环孢素口服溶液,环孢素软胶囊,丸剂 ,口服液 
用法用量: 
    口服:剂量依病人情况而定,*量为每日每千克体重14~17.5mg,于术前4~12小时1次口服,按此剂量维持到术后1~2周,然后根据肌酐和山地明血药浓度,每周减少5%,直到维持量为每日每千克体重5~10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或桔子汁等稀释,温度为25℃。打开保护盖后,用吸管从容器内吸出所需山地明量(一定要准确),然后放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中(不可用塑胶杯),药液稀释搅拌后,立即饮用,并再用牛奶等清洗玻璃杯后饮用,确保剂量准确。用过的吸管放回原处前,一定要用清洁干毛巾擦干,不可用水或其他溶液清洗,以免造成山地明药液混浊。 

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