详细介绍
奥拉帕尼
CAS:763113-22-0
奥拉帕尼(Olaparib)=
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。
简介
化学名称:
CAS:763113-22-0
分子式: C24H23FN4O3
分子量: 434.46
性状: 白色粉末
密度:1.43
折射率:1.702
Olaparib是PARP抑制剂,也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大,IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞,使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比,BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463 和HCC1937)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP,阻断碱基切除修复,导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂,由此激活BRCA2依赖的重组途径。
CAS:763113-22-0 (Olaparib)Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。 简介化学名称: CAS:763113-22-0 分子式: C24H23FN4O3 分子量: 434.46 性状: 白色粉末 密度:1.43 折射率:1.702 Olaparib是PARP抑制剂,也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大,IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞,使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比,BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463 和HCC1937)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP,阻断碱基切除修复,导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂,由此激活BRCA2依赖的重组途径。