磷酸西他列汀一水合物

磷酸西他列汀一水合物

中文名称：磷酸西他列汀一水合物

中文别名：磷酸西他列汀；磷酸西塔列汀;磷酸西他司汀;磷酸西格列汀;西他列汀一水物;磷酸西他列汀一水;磷酸西他列汀水合物;磷酸西他(格)列汀;一水合磷酸西他列汀;磷酸西他列汀一水物

英文名称：Sitagliptin phosphate monohydrate

英文别名：Sitagliptin phosphate hydrate;

(2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine dihydrogenphosphate monohydrate;

Sitagliptin phosphate hydrate (jan);Sitagliptin monohydrate;Sitagliptin phosphate (usan);

CAS号：654671-77-9

分子式：C16H20F6N5O6P

分子量：523.32400

磷酸西他列汀一水合物 性质

沸点：529.9ºC at 760 mmHg

闪点：274.3ºC

磷酸西他列汀一水合物 用途与合成方法

用途：磷酸西他列汀新型降糖药二肽基肽酶-4，可提高人体自身降低过高血糖水平的能力

新型降糖药

酸西他列汀是由德国默克公司开发的*获得美国食品药品管理局批准用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶Ⅳ(DDP-4)抑制剂类药物，是一种新型降糖药,可提高人体自身降低过高血糖水平的能力,通过抑制该酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素，包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平，由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、终降低血糖浓度的临床效果。本品的特点是在刺激胰岛素分泌的同时，能减轻饥饿感，而且不会使体重增加，也不会发生低血糖和水肿现象，适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病患者使用。经临床552例轻中度2型糖尿病患者验证，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服药12周后可使糖化血红蛋白降低0.6%-1.1%。不良反应发生率与安慰剂相似，常报告的不良反应（发生率＞5%，且高于安慰剂）是鼻塞或流涕，以及咽喉痛、上呼吸道感染和头痛。
临床研究表明，磷酸西他列汀作为单药治疗2型糖尿病患者，可使糖化血红蛋白（HbA1c）水平显著降低。与二甲双胍或TZDs联合应用时，具有显著的辅助治疗作用，能针对2型糖尿病的三种主要缺陷：胰岛素抵抗，β细胞功能障碍（胰岛素的释放减少），以及α细胞功能障碍（未抑制肝葡萄糖的产生）发挥作用。但该药不宜用于1型糖尿病患者或者糖尿病性酮酸中毒的治疗。

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